สารออกฤทธิ์: Paliperidone
XEPLION 25 มก. ระงับการปลดปล่อยเป็นเวลานานสำหรับการฉีด
XEPLION 50 มก. ระงับการปลดปล่อยเป็นเวลานานสำหรับการฉีด
XEPLION 75 มก. ระงับการปลดปล่อยเป็นเวลานานสำหรับการฉีด
XEPLION 100 มก. ระงับการปลดปล่อยเป็นเวลานานสำหรับการฉีด
XEPLION 150 มก. ระงับการปลดปล่อยเป็นเวลานานสำหรับการฉีด
เหตุใดจึงใช้ Xeplion มีไว้เพื่ออะไร?
Xeplion มีสารออกฤทธิ์ paliperidone ซึ่งเป็นยากลุ่ม antipsychotic และใช้เป็นยารักษาโรคจิตเภทในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่รักษา paliperidone หรือ risperidone ให้คงที่
หากคุณเคยได้รับการแสดงว่าตอบสนองต่อ paliperidone หรือ risperidone ในอดีตและมีอาการเล็กน้อยถึงปานกลาง แพทย์ของคุณอาจเริ่มการรักษาด้วย Xeplion โดยไม่รักษาเสถียรภาพด้วย paliperidone หรือ risperidone ก่อน
โรคจิตเภทเป็นโรคที่มีอาการ "บวก" และ "เชิงลบ" ค่าบวก หมายถึง อาการเกินที่ปกติไม่ปรากฏ ตัวอย่างเช่น ผู้ที่เป็นโรคจิตเภทอาจได้ยินเสียงหรือเห็นสิ่งที่ไม่มีอยู่จริง (เรียกว่าภาพหลอน) เชื่อสิ่งที่ไม่เป็นความจริง (เรียกว่าภาพลวงตา) หรือสงสัยผู้อื่นอย่างผิดปกติ อาการเชิงลบหมายถึงการขาดพฤติกรรมหรือความรู้สึกที่ปกติมีอยู่ ตัวอย่างเช่น ผู้ป่วยโรคจิตเภทอาจมีแนวโน้มที่จะโดดเดี่ยวและอาจไม่ตอบสนองทางอารมณ์หรืออาจมีปัญหาในการพูดอย่างชัดเจนและมีเหตุผล ผู้ที่เป็นโรคนี้อาจรู้สึกหดหู่ วิตกกังวล มีความผิด หรือเครียด
Xeplion สามารถช่วยบรรเทาอาการของโรคของคุณและป้องกันไม่ให้มันกลับมาอีก
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Xeplion
อย่าใช้ Xeplion
- หากคุณแพ้ paliperidone หรือส่วนผสมอื่นใดของยานี้ (ระบุไว้ในหัวข้อ 6)
- หากคุณแพ้ยารักษาโรคจิตชนิดอื่น รวมถึงยาริสเพอริโดน
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ Xeplion
พูดคุยกับแพทย์ เภสัชกร หรือพยาบาลก่อนใช้ Xeplion ยานี้ยังไม่ได้รับการศึกษาในผู้ป่วยสูงอายุที่เป็นโรคสมองเสื่อม อย่างไรก็ตาม ผู้ป่วยสูงอายุที่เป็นโรคสมองเสื่อมที่ได้รับการรักษาด้วยยาประเภทอื่นที่คล้ายคลึงกันอาจมีความเสี่ยงที่จะเป็นโรคหลอดเลือดสมองหรือเสียชีวิตเพิ่มขึ้น (ดูหัวข้อ 4 ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้)
ยาทุกชนิดมีผลข้างเคียง และผลข้างเคียงบางอย่างของยานี้อาจทำให้อาการของภาวะทางการแพทย์อื่นๆ แย่ลงได้ ด้วยเหตุผลนี้ คุณควรปรึกษากับแพทย์ของคุณเกี่ยวกับเงื่อนไขใดๆ ต่อไปนี้ ซึ่งอาจแย่ลงในระหว่างการรักษาด้วยยานี้
- หากคุณเป็นโรคพาร์กินสัน
- หากคุณเคยได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นโรคที่มีอาการรวมถึงอุณหภูมิสูงและตึงของกล้ามเนื้อ (หรือที่เรียกว่า Neuroleptic Malignant Syndrome)
- หากคุณเคยมีการเคลื่อนไหวของลิ้นหรือใบหน้าผิดปกติ (Tardive Dyskinesia)
- หากคุณรู้ว่าคุณมีเซลล์เม็ดเลือดขาวในระดับต่ำในอดีต (ซึ่งอาจเกิดจากยาอื่นหรือไม่มีก็ได้)
- หากคุณเป็นเบาหวานหรือชอบที่จะเป็นเบาหวาน
- หากคุณเคยได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นมะเร็งเต้านมหรือเนื้องอกของต่อมใต้สมองในสมอง
- หากคุณมีโรคหัวใจหรือกำลังรักษาโรคหัวใจที่มีแนวโน้มลดความดันโลหิตของคุณ
- หากคุณมีความดันโลหิตต่ำเมื่อลุกขึ้นยืนหรือเปลี่ยนจากการนอนเป็นนั่งกะทันหัน
- หากคุณเป็นโรคลมบ้าหมู
- หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับไต
- หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับตับ
- หากคุณมีการแข็งตัวเป็นเวลานานและ / หรือเจ็บปวด
- หากคุณมีปัญหาในการควบคุมอุณหภูมิของร่างกายแกนกลางหรือสภาวะความร้อนที่มากเกินไป
- หากคุณมีระดับฮอร์โมนโปรแลคตินในเลือดสูงผิดปกติ หรืออาจมีเนื้องอกที่ขึ้นอยู่กับโปรแลคติน
- หากคุณหรือคนอื่นในครอบครัวของคุณมีประวัติลิ่มเลือดอุดตัน (thrombi) เนื่องจากยารักษาโรคจิตมีความเกี่ยวข้องกับการเกิดลิ่มเลือด
หากคุณมีภาวะใดๆ เหล่านี้ ให้ปรึกษาแพทย์เพื่อที่เขาจะได้ประเมินว่าคุณจำเป็นต้องปรับขนาดยาหรือปฏิบัติตามอย่างใกล้ชิดชั่วขณะหนึ่ง
เนื่องจากผู้ป่วยที่ใช้ยานี้มีจำนวนเซลล์เม็ดเลือดขาวบางชนิดที่ต่ำจนเป็นอันตราย แพทย์จึงอาจตรวจนับเม็ดเลือดขาวของคุณ
ถึงแม้ว่าก่อนหน้านี้คุณเคยทนต่อ oral paliperidone หรือ risperidone ในช่องปาก อาการแพ้มักไม่ค่อยเกิดขึ้นหลังจากได้รับการฉีด Xeplion พบแพทย์ทันทีหากคุณมีผื่น บวมที่คอ อาการคัน หรือหายใจลำบาก เนื่องจากอาจเป็นสัญญาณของการแพ้อย่างรุนแรง
ยานี้อาจทำให้น้ำหนักเพิ่มขึ้น การเพิ่มน้ำหนักอย่างมีนัยสำคัญอาจส่งผลเสียต่อสุขภาพ แพทย์ของคุณต้องชั่งน้ำหนักคุณอย่างสม่ำเสมอ
เนื่องจากผู้ป่วยที่รับประทานยานี้มีอาการแย่ลงหรืออาการแย่ลงของโรคเบาหวานที่มีอยู่แล้ว แพทย์ของคุณควรตรวจหาระดับน้ำตาลในเลือดสูง ในผู้ป่วยเบาหวานที่เป็นอยู่ก่อน ระดับน้ำตาลในเลือดควรได้รับการตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอ
เนื่องจากยานี้อาจลดความอยากอาเจียน จึงมีความเป็นไปได้ที่ยานี้อาจปิดบังการตอบสนองตามปกติของร่างกายต่อการกลืนกินสารพิษหรือภาวะทางการแพทย์อื่นๆ
ระหว่าง "การผ่าตัดตา" อันเนื่องมาจากความขุ่นของเลนส์ (ต้อกระจก) รูม่านตา (วงกลมสีดำตรงกลางดวงตาของคุณ) อาจไม่เพิ่มขนาดตามความจำเป็น นอกจากนี้ ม่านตา (ส่วนที่เป็นสีของดวงตา) อาจหย่อนยานในระหว่างการผ่าตัด ซึ่งอาจทำให้ดวงตาเสียหายได้ หากคุณกำลังวางแผนที่จะทำศัลยกรรมตา อย่าลืมบอกจักษุแพทย์ว่าคุณกำลังใช้ยานี้อยู่
เด็กและวัยรุ่น
ไม่ควรใช้ยานี้ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารใดที่อาจเปลี่ยนผลกระทบของ Xeplion
แจ้งให้แพทย์ประจำตัวของคุณทราบหากคุณกำลังรับประทาน เพิ่งกำลังรับประทาน หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่
การใช้ยานี้ร่วมกับ carbamazepine (ยากันชักและยารักษาอารมณ์) อาจทำให้จำเป็นต้องปรับขนาดยานี้
เนื่องจากยานี้ทำหน้าที่ในสมองเป็นหลัก การรบกวนยาอื่น ๆ (หรือแอลกอฮอล์) ที่ออกฤทธิ์ต่อสมอง เช่น ยาจิตเวชอื่นๆ ฝิ่น ยาแก้แพ้ และยาสำหรับความผิดปกติของการนอนหลับ อาจทำให้เกิด "ผลข้างเคียงที่เกินจริง เช่น ง่วงนอนหรือ ผลกระทบอื่นๆ.ต่อสมอง.
เนื่องจากยานี้สามารถลดความดันโลหิตได้ โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ยานี้ร่วมกับยาอื่นที่ช่วยลดความดันโลหิต
ยานี้อาจลดผลกระทบของยาที่ใช้รักษาโรคพาร์กินสันและโรคขาอยู่ไม่สุข (เช่น levodopa)
ยานี้อาจทำให้เกิด "ความผิดปกติของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (ECG)" ซึ่งมีลักษณะเป็นระยะเวลานานสำหรับการพัฒนาของแรงกระตุ้นไฟฟ้าผ่านบางส่วนของหัวใจ (เรียกว่า "การยืดช่วง" QT ) มีผลกระทบนี้รวมถึงยาบางชนิดที่ใช้ในการรักษาจังหวะการเต้นของหัวใจหรือเพื่อรักษาโรคติดเชื้อและยารักษาโรคจิตอื่น ๆ สิ่งสำคัญคือคุณต้องแจ้งให้แพทย์ทราบเกี่ยวกับยาใด ๆ ที่คุณใช้เพื่อรักษาอาการเหล่านี้
หากคุณมีแนวโน้มที่จะเกิดอาการชัก ยานี้อาจเพิ่มโอกาสที่คุณจะเกิดอาการชักได้ ยาอื่นๆ ที่มีผลกระทบนี้รวมถึงยาบางชนิดที่ใช้รักษาอาการซึมเศร้าหรือการติดเชื้อ และยารักษาโรคจิตอื่นๆ เป็นสิ่งสำคัญที่คุณจะต้องแจ้งให้แพทย์ทราบเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้เพื่อรักษาอาการเหล่านี้
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร คิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะมีลูก ขอคำแนะนำจากแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยานี้ คุณไม่ควรใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์ เว้นแต่คุณจะได้ปรึกษาเรื่องนี้กับแพทย์ของคุณแล้ว อาการต่อไปนี้อาจเกิดขึ้นในทารกแรกเกิดของมารดาที่เคยใช้ยา paliperidone ในไตรมาสที่แล้ว (ช่วง 3 เดือนสุดท้ายของการตั้งครรภ์): ตัวสั่น กล้ามเนื้อตึงและ/หรืออ่อนแรง ง่วงนอน กระสับกระส่าย มีปัญหาในการหายใจ และลำบากในการให้อาหาร ถ้า ลูกของคุณมีอาการเหล่านี้ คุณอาจต้องติดต่อแพทย์
ยานี้สามารถถ่ายทอดจากแม่สู่ลูกทางน้ำนมแม่และอาจเป็นอันตรายต่อทารก ดังนั้น ห้ามให้นมลูกหากคุณใช้ยานี้
การขับรถและการใช้เครื่องจักร
อาจเกิดอาการวิงเวียนศีรษะ เหนื่อยล้าอย่างรุนแรง และมีปัญหาด้านการมองเห็นระหว่างการรักษาด้วยยานี้ (ดูหัวข้อที่ 4) สิ่งนี้ควรนำมาพิจารณาในกรณีที่ต้องใช้ความระมัดระวังอย่างเต็มที่ เช่น เมื่อขับรถหรือใช้งานเครื่องจักร
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่างของ Xeplion
ช่วงขนาดยาปกติสำหรับยานี้มีโซเดียมน้อยกว่า 1 มิลลิโมล (23 มก.) ต่อโดส ในทางปฏิบัติเป็น "ปราศจากโซเดียม" โดยพื้นฐานแล้ว
ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Xeplion: Posology
ยานี้ให้โดยแพทย์ของคุณหรือผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพคนอื่นในสำนักงานแพทย์หรือคลินิก แพทย์ของคุณจะเป็นผู้ตัดสินใจว่าคุณควรกลับไปที่สำนักงานแพทย์หรือคลินิกเพื่อฉีดยาเมื่อใด สิ่งสำคัญคือต้องไม่ข้ามปริมาณที่กำหนดไว้ หากคุณคิดว่าคุณจะไม่สามารถไปพบแพทย์ตามนัด ให้ติดต่อเขาทันทีเพื่อขอใหม่ สามารถนัดรับได้. คุณจะได้รับการฉีดครั้งแรก (150 มก.) และการฉีดครั้งที่สอง (100 มก.) ของยานี้ที่ต้นแขนห่างกันประมาณ 1 สัปดาห์ ถัดไป คุณจะได้รับการฉีดยา (ซึ่งอาจอยู่ในช่วงตั้งแต่ 25 มก. ถึง 150 มก. ) หรือ ที่ต้นแขนหรือก้นเดือนละครั้ง
หากแพทย์ของคุณเปลี่ยนคุณจากการใช้ยา risperidone ที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานาน คุณจะได้รับการฉีดยาครั้งแรก (ซึ่งอาจอยู่ในช่วงตั้งแต่ 25 มก. ถึง 150 มก.) ที่ต้นแขนหรือก้นในวันที่กำหนดไว้สำหรับการฉีดครั้งต่อไป . ต่อไป คุณจะได้รับการฉีด (ซึ่งสามารถอยู่ในช่วงตั้งแต่ 25 มก. ถึง 150 มก.) ที่ต้นแขนหรือก้นเดือนละครั้ง
แพทย์ของคุณอาจเพิ่มหรือลดปริมาณยาที่คุณได้รับ ณ เวลาที่ฉีดยารายเดือนตามกำหนดเวลาหนึ่งระดับหนึ่งโดส ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับอาการของคุณ
ผู้ป่วยโรคไต
แพทย์ของคุณอาจปรับขนาดยาตามการทำงานของไต หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับไตเล็กน้อย แพทย์อาจสั่งจ่ายยาให้น้อยลง หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับไตในระดับปานกลางถึงรุนแรง ยานี้ไม่ควรใช้
พลเมืองอาวุโส
แพทย์ของคุณอาจลดปริมาณยานี้หากการทำงานของไตลดลง
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Xeplion มากเกินไป
หากคุณใช้ Xeplion มากกว่าที่ควร
ยานี้จะมอบให้คุณภายใต้การดูแลของแพทย์ ดังนั้นจึงไม่น่าเป็นไปได้ที่คุณจะได้รับมากเกินไป
ผู้ป่วยที่ได้รับ paliperidone เกินขนาดอาจพบอาการต่อไปนี้: ง่วงนอนหรือใจเย็น, หัวใจเต้นเร็ว, ความดันโลหิตต่ำ, คลื่นไฟฟ้าหัวใจผิดปกติ (การติดตามกิจกรรมไฟฟ้าของหัวใจ) หรือการเคลื่อนไหวช้าหรือผิดปกติของใบหน้า , ร่างกาย, แขน หรือขา
หากคุณหยุดใช้ Xeplion
หากคุณหยุดฉีดยา คุณจะสูญเสียผลของยา คุณไม่ควรหยุดใช้ยานี้เว้นแต่แพทย์จะแจ้งให้คุณทราบ เนื่องจากอาการของคุณอาจกลับมา
หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ โปรดปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Xeplion คืออะไร?
เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
แจ้งให้แพทย์ทราบทันทีหาก:
- คุณคิดว่าคุณมีลิ่มเลือดอุดตันในเส้นเลือด โดยเฉพาะที่ขา (อาการต่างๆ ได้แก่ บวม ปวด และแดงที่ขา) ซึ่งสามารถเดินทางไปตามหลอดเลือดไปยังปอด ทำให้เจ็บหน้าอกและหายใจลำบาก หากคุณสังเกตเห็นอาการเหล่านี้ ให้ปรึกษาแพทย์ทันที
- คุณมีภาวะสมองเสื่อมและสังเกตเห็นการเปลี่ยนแปลงอย่างกะทันหันในสภาพจิตใจของคุณ หรือ "ความอ่อนแอหรือชาที่ใบหน้า แขนหรือขาอย่างกะทันหัน โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่ข้างใดข้างหนึ่ง หรือหากภาษาของคุณไม่สามารถเข้าใจได้ แม้จะเป็นเวลาสั้นๆ ก็อาจเป็นไปได้" เป็นสัญญาณของโรคหลอดเลือดสมอง
- คุณมีไข้ กล้ามเนื้อตึง เหงื่อออก หรือมีระดับความรู้สึกตัวลดลง (โรคที่เรียกว่า "Neuroleptic Malignant Syndrome") อาจจำเป็นต้องได้รับการรักษาพยาบาลทันที
- เขาเป็นเพศชายและมีการแข็งตัวเป็นเวลานานหรือเจ็บปวด ภาวะนี้เรียกว่า priapism อาจจำเป็นต้องได้รับการรักษาพยาบาลทันที
- มีการเคลื่อนไหวเป็นจังหวะของลิ้น ปาก และใบหน้าโดยไม่สมัครใจ อาจจำเป็นต้องหยุดยาพาลิเพอริโดน
- คุณมีอาการแพ้อย่างรุนแรง โดยมีลักษณะเป็นไข้ ปากบวม ใบหน้า ริมฝีปากหรือลิ้น หายใจลำบาก คัน ผื่นที่ผิวหนัง และบางครั้งความดันโลหิตลดลง paliperidone อาการแพ้ไม่ค่อยเกิดขึ้นหลังจากได้รับการฉีด Xeplion
ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น:
พบบ่อยมาก: อาจส่งผลกระทบมากกว่า 1 ใน 10 คน
- นอนหลับยากหรือหลับยาก
- ปวดหัว
สามัญ: อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10 คน
- อาการไข้หวัด ติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ รู้สึกเหมือนเป็นไข้หวัดใหญ่
- Xeplion อาจเพิ่มระดับของฮอร์โมนที่เรียกว่า 'prolactin' ที่พบในการตรวจเลือด (ซึ่งอาจจะหรือไม่มีอาการก็ได้) เมื่อมีอาการของระดับโปรแลคตินสูง อาจรวมถึง (ในผู้ชาย) เต้านมบวม มีปัญหาในการมีหรือคงการแข็งตัวของอวัยวะเพศหรือความผิดปกติทางเพศอื่นๆ (ในผู้หญิง) ความรู้สึกไม่สบายเต้านม การสูญเสียน้ำนมจากเต้านม รอบเดือน หรือปัญหาอื่นๆ ประจำเดือนของคุณ
- น้ำตาลในเลือดสูง น้ำหนักเพิ่ม น้ำหนักลด เพิ่มไตรกลีเซอไรด์ (ไขมัน) ในเลือด
- ความปั่นป่วน ซึมเศร้า วิตกกังวล
- โรคพาร์กินสัน: ภาวะนี้อาจรวมถึงการเคลื่อนไหวช้าหรือผิดปกติ ความรู้สึกตึงหรือตึงของกล้ามเนื้อ (ทำให้การเคลื่อนไหวกระตุก) และบางครั้งถึงกับรู้สึกถึงการเคลื่อนไหวที่ค้างแล้วเริ่มใหม่ สัญญาณอื่นๆ ของโรคพาร์กินสัน ได้แก่ การเดินสับเปลี่ยนช้าๆ ตัวสั่นเมื่อพัก น้ำลายและ/หรือน้ำลายไหลเพิ่มขึ้น และสูญเสียการแสดงออกทางสีหน้า
- กระสับกระส่าย ง่วงนอน หรือสูญเสียความตื่นตัว
- ดีสโทเนีย: นี่เป็นภาวะที่เกี่ยวข้องกับการหดตัวของกล้ามเนื้อโดยไม่สมัครใจช้าหรือเป็นเวลานาน แม้ว่าโรคนี้จะเกี่ยวข้องกับส่วนใดส่วนหนึ่งของร่างกาย (ส่งผลให้มีท่าทางผิดปกติ) แต่โรคดีสโทเนียมักเกี่ยวข้องกับกล้ามเนื้อของใบหน้า รวมถึงการเคลื่อนไหวของดวงตา ปาก ลิ้น หรือกรามที่ผิดปกติ
- อาการวิงเวียนศีรษะ
- ดายสกิน: นี่เป็นภาวะที่เกี่ยวข้องกับการเคลื่อนไหวของกล้ามเนื้อโดยไม่สมัครใจและอาจรวมถึงการเคลื่อนไหวซ้ำ ๆ เกร็งหรือบิดเบี้ยวหรือกระตุก
- ตัวสั่น
- อัตราการเต้นของหัวใจต่ำอัตราการเต้นของหัวใจอย่างรวดเร็ว
- ความดันโลหิตสูง
- ไอ คัดจมูก
- ปวดท้อง, อาเจียน, คลื่นไส้, ท้องผูก, ท้องร่วง, อาหารไม่ย่อย, ปวดฟัน
- การเพิ่มขึ้นของ transaminases ตับในเลือด
- ผื่น
- ปวดกระดูกหรือกล้ามเนื้อ ปวดหลัง
- มีไข้ อ่อนเพลีย เหนื่อยล้า (เหน็ดเหนื่อยเมื่อยล้า)
- ปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีด ได้แก่ อาการคัน ปวดหรือบวม
ผิดปกติ: อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 100 คน
- โรคปอดบวม, การติดเชื้อที่หน้าอก (หลอดลมอักเสบ), การติดเชื้อทางเดินหายใจ, ไซนัสอักเสบ, การติดเชื้อในกระเพาะปัสสาวะ, การติดเชื้อที่หู, การติดเชื้อที่ตา, ต่อมทอนซิลอักเสบ, การติดเชื้อที่ผิวหนัง, การอักเสบของผิวหนังที่เกิดจากไร, ฝีใต้ผิวหนัง
- จำนวนเม็ดเลือดขาวลดลง, โรคโลหิตจาง, เซลล์เม็ดเลือดแดงลดลง, eosinophils ในเลือดเพิ่มขึ้น (เซลล์เม็ดเลือดขาวชนิดหนึ่ง)
- อาการแพ้
- เบาหวานหรือโรคเบาหวานแย่ลง การเพิ่มขึ้นของอินซูลินในเลือด (ฮอร์โมนที่ควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด)
- ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น เบื่ออาหาร ส่งผลให้ร่างกายขาดสารอาหารและน้ำหนักตัวลดลง
- เพิ่มคอเลสเตอรอลในเลือด
- รบกวนการนอนหลับ, อารมณ์สูง (คลั่งไคล้), สับสน, ความต้องการทางเพศลดลง, หงุดหงิด, ฝันร้าย
- tardive dyskinesia (การเคลื่อนไหวกระตุกหรือกระตุกซึ่งคุณไม่สามารถควบคุมได้ที่ใบหน้า ลิ้น หรือส่วนอื่น ๆ ของร่างกาย) ติดต่อแพทย์ของคุณทันทีหากคุณพบการเคลื่อนไหวเป็นจังหวะของลิ้น ปากและใบหน้าโดยไม่สมัครใจ อาจจำเป็นต้องหยุดยานี้
- อาการชัก (พอดี), เป็นลม, จำเป็นต้องขยับส่วนใดส่วนหนึ่งของร่างกายอย่างเร่งด่วน, เวียนศีรษะเมื่อยืนขึ้น, สมาธิสั้น, ปัญหาเกี่ยวกับการพูด, การสูญเสียหรือความรู้สึกผิดปกติ, ความไวของผิวหนังต่อความเจ็บปวดและการสัมผัสลดลง, รู้สึกเสียวซ่า, ทิ่มหรือชาของผิวหนัง
- ตาพร่ามัว ติดเชื้อที่ 'ตาหรือ' แดงเล็กน้อย ' ตาแห้ง
- ความรู้สึกหมุน (เวียนศีรษะ), หูอื้อ, ปวดหู
- ภาวะหัวใจห้องบน (จังหวะการเต้นของหัวใจผิดปกติ), การหยุดชะงักของการนำระหว่างส่วนบนและส่วนล่างของหัวใจ, การนำไฟฟ้าผิดปกติของหัวใจ, การยืดช่วง QT ของหัวใจ, การเต้นของหัวใจอย่างรวดเร็วเมื่อยืนขึ้น, การติดตามไฟฟ้าผิดปกติของหัวใจ ( คลื่นไฟฟ้าหัวใจหรือ ECG) ความรู้สึกของการแข่งหรือสั่นที่หน้าอก (ใจสั่น)
- ความดันโลหิตต่ำ ความดันโลหิตลดลงเมื่อยืนขึ้น (ส่งผลให้ผู้ป่วยบางรายที่ใช้ยานี้อาจรู้สึกหน้ามืด วิงเวียนศีรษะ หรือเป็นลมเมื่อยืนขึ้นหรือนั่งลงกะทันหัน)
- หายใจถี่, ความแออัดในปอด, หายใจดังเสียงฮืด ๆ, เจ็บคอ, เลือดกำเดาไหล
- ไม่สบายท้อง, ติดเชื้อในกระเพาะอาหารหรือลำไส้, ปากแห้ง, ผ่านก๊าซหรืออากาศมากเกินไป
- การเพิ่มขึ้นของ GGT ในเลือด (เอนไซม์ตับที่เรียกว่า gamma-glutamyltransferase) การเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ตับในเลือด
- ผื่น (หรือลมพิษ), คัน, ผมร่วง, กลาก, ผิวแห้ง, ผิวแดง, สิว
- กล้ามเนื้อกระตุก, ข้อตึง, ปวดคอ, ปวดข้อ
- ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ (ขาดการควบคุม) ปัสสาวะบ่อย ปวดเมื่อปัสสาวะ
- หย่อนสมรรถภาพทางเพศ, ความผิดปกติของการหลั่ง, การสูญเสียประจำเดือน, การมีประจำเดือนล่าช้า, การขาดประจำเดือนหรือปัญหาอื่น ๆ เกี่ยวกับการมีประจำเดือน (เพศหญิง), การพัฒนาของเต้านมในผู้ชาย, การสูญเสียน้ำนมแม่, ความผิดปกติทางเพศ, ตกขาว
- บวมที่ใบหน้า ปาก ตา หรือริมฝีปาก บวมตามร่างกาย แขนหรือขา
- เปลี่ยนวิธีเดินของคุณ
- เจ็บหน้าอก เจ็บหน้าอก รู้สึกไม่สบาย
- การแข็งตัวของผิว
- ตก
หายาก: อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 คน
- การติดเชื้อราที่เล็บ
- จำนวนเม็ดเลือดขาวบางชนิดที่จำเป็นในการต่อสู้กับการติดเชื้อต่ำจนเป็นอันตราย
- ลดจำนวนเม็ดเลือดขาวบางชนิดที่ทำหน้าที่ปกป้องร่างกายจากการติดเชื้อ ลดเกล็ดเลือด (เซลล์เม็ดเลือดที่ช่วยหยุดเลือด)
- อาการแพ้อย่างรุนแรงโดยมีลักษณะเป็นไข้ ปากบวม ใบหน้า ริมฝีปากหรือลิ้น หายใจลำบาก คัน ผื่น และบางครั้งความดันโลหิตลดลง
- การหลั่งฮอร์โมนที่ควบคุมปริมาณปัสสาวะไม่เหมาะสม
- การดื่มน้ำมากเกินไปจนเป็นอันตราย ภาวะแทรกซ้อนที่คุกคามชีวิตจากโรคเบาหวานที่ไม่สามารถควบคุมได้
- น้ำตาลในเลือดต่ำ การดื่มน้ำมากเกินไป
- ขาดอารมณ์
- ไม่สามารถถึงจุดสุดยอดได้
- กลุ่มอาการของโรคมะเร็งในระบบประสาท (สับสน หมดสติหรือหมดสติ มีไข้สูงและตึงของกล้ามเนื้ออย่างรุนแรง) สูญเสียเลือดไปเลี้ยงสมองอย่างกะทันหัน (โรคหลอดเลือดสมองหรือ "จังหวะเล็ก") ขาดการตอบสนองต่อสิ่งเร้า หมดสติ ระดับต่ำ สติ เสียสมดุล
- ปัญหาหลอดเลือดในสมอง โคม่าที่เกิดจากโรคเบาหวานที่ไม่สามารถควบคุมได้ การประสานงานที่ผิดปกติ อาการสั่นที่ศีรษะ
- ต้อหิน (ความดันภายในลูกตาเพิ่มขึ้น), ปัญหาเกี่ยวกับการเคลื่อนไหวของดวงตา, ตากลิ้งไปทางด้านหลังศีรษะ, ตาไวต่อแสง, น้ำตาเพิ่มขึ้น, ตาแดง
- หัวใจเต้นผิดจังหวะ
- ลิ่มเลือดในเส้นเลือดโดยเฉพาะที่ขา (อาการต่างๆ ได้แก่ บวม ปวด และแดงที่ขา) ซึ่งสามารถเดินทางไปตามหลอดเลือดไปยังปอด ทำให้เจ็บหน้าอกและหายใจลำบาก หากคุณสังเกตเห็นอาการเหล่านี้ ให้ปรึกษาแพทย์ทันที
- ออกซิเจนในส่วนต่างๆ ของร่างกายลดลง (เนื่องจากการไหลเวียนของเลือดลดลง) หน้าแดง
- ปัญหาการหายใจระหว่างการนอนหลับ (sleep apnea) การหายใจเร็วและตื้น โรคปอดบวมที่เกิดจากการสูดดมอาหาร ความแออัดของทางเดินหายใจ เสียงรบกวน
- การอักเสบของตับอ่อน, การอุดตันของลำไส้, ลิ้นบวม, อุจจาระมักมากในกาม, อุจจาระแข็งมาก, กลืนลำบาก, ริมฝีปากแตก, ขาดการเคลื่อนไหวของกล้ามเนื้อลำไส้ทำให้เกิดการอุดตัน
- สีเหลืองของผิวหนังและดวงตา (ดีซ่าน)
- อาการแพ้อย่างรุนแรงกับอาการบวมซึ่งอาจส่งผลต่อลำคอทำให้หายใจลำบาก
- ผื่นที่เกี่ยวข้องกับยา, การเปลี่ยนสีผิว, ผิวหนังหนา, ลอกและคันหนังศีรษะหรือผิวหนัง, รังแค
- การสลายตัวของเส้นใยกล้ามเนื้อและอาการปวดกล้ามเนื้อ (rhabdomyolysis) ท่าทางผิดปกติ
- การเพิ่มขึ้นของ CPK (creatine phosphokinase) ในเลือด ซึ่งเป็นเอ็นไซม์ที่บางครั้งถูกปล่อยออกมาเมื่อมีความเสียหายของกล้ามเนื้อ ข้อบวม กล้ามเนื้ออ่อนแรง
- ไม่สามารถปัสสาวะได้
- priapism (การแข็งตัวของอวัยวะเพศเป็นเวลานานซึ่งอาจต้องได้รับการผ่าตัด)
- เจ็บเต้านม ไม่สบายเต้านม เต้านมขยาย เต้านมขยาย น้ำเต้านมไหลออกจากเต้านม
- อุณหภูมิร่างกายต่ำมาก อุณหภูมิร่างกายลดลง หนาวสั่น อุณหภูมิร่างกายเพิ่มขึ้น รู้สึกกระหายน้ำ อาการถอนยา
- การสะสมของหนองที่เกิดจากการติดเชื้อบริเวณที่ฉีด, การติดเชื้อที่ผิวหนังส่วนลึก, ซีสต์ที่บริเวณที่ฉีด, รอยฟกช้ำที่บริเวณที่ฉีด
ไม่ทราบ: ไม่สามารถประมาณความถี่ได้จากข้อมูลที่มีอยู่
- น้ำตาลในปัสสาวะ พบผลข้างเคียงต่อไปนี้เมื่อใช้ยาอื่นที่เรียกว่า risperidone ซึ่งคล้ายกับ paliperidone มาก ดังนั้นจึงอาจคาดหวังผลกระทบเหล่านี้กับยานี้ด้วย: ปัญหาหลอดเลือดในสมองประเภทอื่น เสียงบ่นของปอด ความตาย ของเซลล์ผิวหนังบริเวณที่ฉีด และ แผลที่บริเวณที่ฉีด ปัญหาสายตาอาจเกิดขึ้นระหว่างการผ่าตัดต้อกระจกได้เช่นกัน ในระหว่างการผ่าตัดต้อกระจก อาการที่เรียกว่า intraoperative floppy iris syndrome (IFIS) อาจเกิดขึ้นได้หากคุณใช้หรือเคยใช้ Xeplion หากคุณกำลังจะเข้ารับการผ่าตัดต้อกระจก โปรดแจ้งให้แพทย์ทราบหากคุณรับประทานยานี้หรือเคยรับประทานยานี้ไปแล้ว
การรายงานผลข้างเคียง
หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์ เภสัชกร หรือพยาบาล ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ นอกจากนี้ คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ระบุไว้ในภาคผนวก 5 ผลข้างเคียงที่คุณช่วยได้ ให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้
การหมดอายุและการเก็บรักษา
เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก
ห้ามใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนกล่องบรรจุภัณฑ์ วันหมดอายุ หมายถึง วันสุดท้ายของเดือน
อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส
ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
องค์ประกอบและรูปแบบยา
Xeplion ประกอบด้วยอะไรบ้าง
สารออกฤทธิ์คือพาลิเพอริโดน
กระบอกฉีดยา Xeplion 25 มก. แต่ละกระบอกบรรจุยา paliperidone palmitate 39 มก.
กระบอกฉีดยา Xeplion 50 มก. แต่ละกระบอกบรรจุยา paliperidone palmitate 78 มก.
กระบอกฉีดยา Xeplion 75 มก. แต่ละกระบอกบรรจุยา paliperidone palmitate 117 มก.
เข็มฉีดยาที่เติมไว้ล่วงหน้า Xeplion 100 มก. แต่ละกระบอกประกอบด้วย paliperidone palmitate 156 มก.
กระบอกฉีดยา Xeplion 150 มก. แต่ละกระบอกบรรจุยา paliperidone palmitate 234 มก.
ส่วนประกอบอื่นๆ ได้แก่ Polysorbate 20 Polyethylene glycol 4000 Citric acid monohydrate Di-sodium hydrogen phosphate anhydrous Sodium dihydrogen phosphate monohydrate โซเดียมไฮดรอกไซด์ (สำหรับปรับ pH) น้ำสำหรับฉีด
คำอธิบายของ Xeplion หน้าตาเป็นอย่างไรและเนื้อหาของแพ็คเกจ
Xeplion เป็นสารแขวนลอยที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานานจากสีขาวหรือสีขาวสำหรับการฉีดในกระบอกฉีดยาที่เติมไว้ล่วงหน้า
แต่ละแพ็คประกอบด้วยเข็มฉีดยาที่บรรจุไว้ล่วงหน้า 1 อันและเข็มฉีดยา 2 อัน
ชุดเริ่มต้นการรักษา: แต่ละแพ็คประกอบด้วย Xeplion 150 มก. 1 ซอง และ Xeplion 100 มก. 1 ซอง
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
XEPLION 100 MG ระบบกันสะเทือนแบบฉีดเป็นเวลานาน
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
กระบอกฉีดยาที่บรรจุไว้ล่วงหน้าแต่ละอันประกอบด้วย paliperidone palmitate 156 มก. เทียบเท่ากับ paliperidone 100 มก.
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
ระงับการปลดปล่อยเป็นเวลานานสำหรับการฉีด
ระบบกันสะเทือนมีสีขาวถึงสีขาวนวล สารแขวนลอยอยู่ที่ pH เป็นกลาง (ประมาณ 7.0)
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
XEPLION ได้รับการระบุเพื่อใช้ในการรักษาโรคจิตเภทในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่ได้รับยา paliperidone หรือ risperidone ที่เสถียร
ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นโรคจิตเภทและเคยตอบสนองต่อยา paliperidone หรือ risperidone ในช่องปากมาก่อน XEPLION สามารถใช้ได้โดยไม่ต้องรักษาเสถียรภาพในช่องปากก่อนหากมีอาการทางจิตเล็กน้อยถึงปานกลางและต้องได้รับการรักษาแบบฉีดที่ออกฤทธิ์นาน
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ปริมาณ
ขอแนะนำให้เริ่ม XEPLION ด้วยขนาด 150 มก. ในวันที่ 1 ของการรักษา และขนาด 100 มก. หนึ่งสัปดาห์ต่อมา (วันที่ 8) ในทั้งสองกรณี ให้ฉีดเข้ากล้ามเนื้อเดลทอยด์เพื่อให้ได้ความเข้มข้นในการรักษาอย่างรวดเร็ว (ดูหัวข้อ 5.2 ). ควรให้ยาที่สามหนึ่งเดือนหลังจากเข็มที่สอง ปริมาณการบำรุงรักษารายเดือนที่แนะนำคือ 75 มก.; ผู้ป่วยบางรายอาจได้รับประโยชน์จากขนาดยาที่ต่ำกว่าหรือสูงกว่าภายในช่วงที่แนะนำคือ 25-150 มก. โดยพิจารณาจากความสามารถในการทนต่อยาและ/หรือประสิทธิภาพตามอัตวิสัย ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักเกินหรือเป็นโรคอ้วนอาจต้องได้รับยาที่ใกล้เคียงกับช่วงบน (ดูหัวข้อ 5.2) หลังจากให้ยาครั้งที่สอง สามารถให้ยาบำรุงประจำเดือนได้ทั้งในกล้ามเนื้อเดลทอยด์และบั้นท้าย
"การปรับขนาดยาเพื่อการบำรุงรักษาสามารถทำได้ทุกเดือน เมื่อทำการปรับขนาดยา ควรพิจารณาลักษณะการปลดปล่อยยา XEPLION ที่ยืดเยื้อ (ดูหัวข้อ 5.2) เนื่องจากอาจไม่สามารถเห็นผลเต็มที่ของปริมาณการรักษาเป็นเวลาหลายเดือน"
การเปลี่ยนจาก oral paliperidone หรือ oral risperidone
ในระยะเริ่มต้นของการรักษาด้วย XEPLION อาจถอน paliperidone ในช่องปากหรือ risperidone ในช่องปากก่อนหน้านี้ XEPLION ต้องเริ่มต้นตามที่อธิบายไว้ก่อนหน้านี้ในตอนต้นของหัวข้อ 4.2
การเปลี่ยนจาก risperidone ที่ฉีดได้เป็นการปลดปล่อยเป็นเวลานาน
เมื่อผู้ป่วยเปลี่ยนจากการฉีด risperidone ไปเป็นการปลดปล่อยเป็นเวลานาน ให้เริ่มการรักษาด้วย XEPLION แทนการฉีดครั้งต่อไป XEPLION จะต้องดำเนินต่อไปทุกเดือน ตารางการจ่ายยาในสัปดาห์ที่ 1 เริ่มต้น ซึ่งรวมถึงการฉีดเข้ากล้าม (ในวันที่ 1 และวันที่ 8 ตามลำดับ) ตามที่อธิบายไว้ในส่วนที่ 4.2 ไม่จำเป็น
ผู้ป่วยที่รักษาเสถียรภาพในขนาดที่แตกต่างกันของ risperidone ที่ฉีดได้เป็นเวลานานอาจได้รับ paliperidone ในสภาวะคงตัวที่คล้ายคลึงกันในระหว่างการรักษาด้วยยา XEPLION รายเดือนตามกำหนดการต่อไปนี้:
ปริมาณของ risperidone ที่ฉีดได้เป็นเวลานานและ XEPLION ที่จำเป็นเพื่อให้ได้รับ paliperidone ในสภาวะคงตัวที่คล้ายคลึงกัน
การเลิกใช้ยารักษาโรคจิตควรทำตามข้อมูลการสั่งจ่ายยาที่เหมาะสม หากหยุดใช้ยา XEPLION ควรพิจารณาลักษณะการปลดปล่อยยาที่ยืดเยื้อ นอกจากนี้ ยังแนะนำให้ใช้ยารักษาโรคจิตชนิดอื่นที่มีอยู่ก่อนตามคำแนะนำสำหรับยารักษาโรคจิตชนิดอื่นด้วย , อาการ ExtraPyramidal) ควรได้รับการประเมินใหม่เป็นระยะ
ปริมาณที่ไม่ได้รับ
วิธีหลีกเลี่ยงการขาดยา
ขอแนะนำให้ใช้ยา XEPLION ในระยะเริ่มต้นหนึ่งสัปดาห์หลังจากรับประทานครั้งแรก เพื่อหลีกเลี่ยงการขาดยา สามารถให้เข็มที่สองแก่ผู้ป่วยได้ 4 วันก่อนหรือ 4 วันหลังจากกำหนดเส้นตายหนึ่งสัปดาห์ (วันที่ 8) ในทำนองเดียวกัน หลังจากระยะเริ่มต้น แนะนำให้ฉีดครั้งที่สามและฉีดครั้งต่อๆ ไปเดือนละครั้ง เพื่อหลีกเลี่ยงการขาดยารายเดือน ผู้ป่วยสามารถฉีดได้ถึง 7 วันก่อนหรือ 7 วันหลังจากกำหนดส่งรายเดือน
หากวันที่กำหนดสำหรับการฉีด XEPLION ครั้งที่สอง (วันที่ 8 ± 4 วัน) ผ่านไปแล้ว วิธีที่แนะนำในการรักษาต่อจะขึ้นอยู่กับเวลาที่ผ่านไปตั้งแต่การฉีดครั้งแรกไปยังผู้ป่วย
พลาดโดสที่สองของระยะเริ่มต้น (
หากผ่านไปน้อยกว่า 4 สัปดาห์นับตั้งแต่การฉีดครั้งแรก ผู้ป่วยควรได้รับการฉีดครั้งที่สอง 100 มก. เข้าไปในกล้ามเนื้อเดลทอยด์โดยเร็วที่สุด ควรฉีด XEPLION 75 มก. ครั้งที่สามเข้าไปในกล้ามเนื้อ deltoid หรือ gluteal 5 สัปดาห์หลังจากการฉีดครั้งแรก (โดยไม่คำนึงถึงเมื่อฉีดครั้งที่สอง) การฉีดเข้ากล้ามเนื้อ deltoid หรือ gluteus รายเดือนปกติ 25-150 มก. ขึ้นอยู่กับความทนทานและ / หรือประสิทธิภาพของแต่ละบุคคลของผู้ป่วยควรปฏิบัติตามหลังจากนั้น
พลาดเข็มที่สองของระยะเริ่มต้น (4-7 สัปดาห์หลังจากการฉีดครั้งแรก)
หากผ่านไป 4 ถึง 7 สัปดาห์นับตั้งแต่การฉีด XEPLION ครั้งแรก ให้คืนค่าขนาดยาด้วยการฉีด 100 มก. สองครั้งดังนี้:
1. ฉีดเข้าเดลทอยด์ให้เร็วที่สุด
2. ฉีดเข้าเดลทอยด์อีกครั้งหนึ่งสัปดาห์ต่อมา
3. การเริ่มต้นใหม่ของรอบเดือนปกติของการฉีดเข้าไปในกล้ามเนื้อ deltoid หรือ gluteus 25-150 มก. ขึ้นอยู่กับความอดทนและ / หรือประสิทธิภาพของผู้ป่วยแต่ละราย
ไม่ได้รับยาครั้งที่สองของระยะเริ่มต้น (> 7 สัปดาห์หลังการฉีดครั้งแรก)
หากผ่านไปมากกว่า 7 สัปดาห์นับตั้งแต่การฉีด XEPLION ครั้งแรก ให้เริ่มการบริหารตามที่อธิบายไว้ในคำแนะนำสำหรับระยะเริ่มต้นของ XEPLION ที่ระบุไว้ข้างต้น
ปริมาณการบำรุงรักษารายเดือนที่ไม่ได้รับ (1 เดือนถึง 6 สัปดาห์)
หลังจากระยะเริ่มต้น การฉีด XEPLION ที่แนะนำคือทุกเดือน หากผ่านไปน้อยกว่า 6 สัปดาห์นับตั้งแต่การฉีดครั้งสุดท้าย ควรให้ยาที่ตั้งไว้ก่อนหน้านี้โดยเร็วที่สุด ตามด้วยการฉีดทุกเดือน
พลาดปริมาณการบำรุงรักษารายเดือน (> 6 สัปดาห์ถึง 6 เดือน)
หากผ่านไปมากกว่า 6 สัปดาห์นับตั้งแต่การฉีด XEPLION ครั้งสุดท้าย คำแนะนำมีดังนี้:
สำหรับผู้ป่วยที่รักษาเสถียรภาพด้วยขนาด 25 ถึง 100 มก.:
1. ฉีดเดลทอยด์ให้เร็วที่สุดในขนาดเดียวกับที่คนไข้เคยรักษาตัวมาก่อน
2. การฉีดเดลทอยด์อีกครั้ง (ขนาดเดียวกัน) หนึ่งสัปดาห์ต่อมา (วันที่ 8)
3. การเริ่มต้นใหม่ของรอบเดือนปกติของการฉีดเข้าไปในกล้ามเนื้อ deltoid หรือ gluteus 25-150 มก. ขึ้นอยู่กับความอดทนและ / หรือประสิทธิภาพของผู้ป่วยแต่ละราย
สำหรับผู้ป่วยที่มีความเสถียร 150 มก.:
1. ฉีดเข้าเดลทอยด์ให้เร็วที่สุดในขนาด 100 มก.
2. ฉีดเดลทอยด์อีกครั้งหนึ่งสัปดาห์ต่อมา (วันที่ 8) ในขนาด 100 มก.
3. การเริ่มต้นใหม่ของรอบเดือนปกติของการฉีดเข้าไปในกล้ามเนื้อ deltoid หรือ gluteus 25-150 มก. ขึ้นอยู่กับความอดทนและ / หรือประสิทธิภาพของผู้ป่วยแต่ละราย
พลาดปริมาณการบำรุงรักษารายเดือน (> 6 เดือน) หากผ่านไปนานกว่า 6 เดือนนับตั้งแต่การฉีด XEPLION ครั้งสุดท้าย ให้เริ่มการให้ยาตามที่อธิบายไว้ในคำแนะนำสำหรับระยะเริ่มต้นของ XEPLION ที่ระบุไว้ข้างต้น
ประชากรพิเศษ
ประชากรสูงอายุ
ประสิทธิภาพและความปลอดภัยในผู้ที่มีอายุมากกว่า 65 ปียังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น
โดยทั่วไป ค่าบวกที่แนะนำของ XEPLION สำหรับผู้ป่วยสูงอายุที่มีการทำงานของไตปกติจะเหมือนกับผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่าที่มีการทำงานของไตตามปกติ อย่างไรก็ตาม เนื่องจากผู้ป่วยสูงอายุอาจมีการทำงานของไตบกพร่อง อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา (ดูหัวข้อ ไตล้มเหลว ด้านล่างสำหรับคำแนะนำในการใช้ยาในผู้ป่วยไตวาย)
ไตล้มเหลว
XEPLION ไม่ได้รับการศึกษาอย่างเป็นระบบในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย (ดูหัวข้อ 5.2) สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตบกพร่องเล็กน้อย (creatinine clearance ≥ 50 to
ไม่แนะนำให้ใช้ XEPLION ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตในระดับปานกลางหรือรุนแรง (creatinine clearance
ตับไม่เพียงพอ
จากประสบการณ์การใช้ paliperidone ในช่องปากไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับในระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง เนื่องจาก paliperidone ไม่ได้รับการศึกษาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรงจึงแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยดังกล่าว
ประชากรพิเศษอื่นๆ
ไม่แนะนำให้ปรับขนาดยาสำหรับ XEPLION โดยพิจารณาจากเพศ เชื้อชาติ หรือสถานะผู้สูบบุหรี่
ประชากรเด็ก
ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ XEPLION ในเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปียังไม่เป็นที่ยอมรับ ไม่มีข้อมูล
วิธีการบริหาร
XEPLION ใช้สำหรับการใช้กล้ามเนื้อเท่านั้น ต้องฉีดช้าๆและลึกเข้าไปในกล้ามเนื้อ การฉีดแต่ละครั้งจะต้องได้รับจากแพทย์ผู้เชี่ยวชาญ การบริหารควรเกิดขึ้นในการฉีดครั้งเดียว ไม่ควรให้ยาเป็นการฉีดแยก ไม่ควรให้ยาทางหลอดเลือดดำหรือทางใต้ผิวหนัง
ควรให้ขนาดยาในวันที่ 1 และ 8 ของระยะเริ่มต้นในกล้ามเนื้อเดลทอยด์ เพื่อให้ได้ความเข้มข้นในการรักษาอย่างรวดเร็ว (ดูหัวข้อ 5.2) หลังจากให้ยาครั้งที่สอง สามารถให้ยาบำรุงรายเดือนในกล้ามเนื้อ deltoid หรือ gluteus maximus ได้ การเปลี่ยนจากก้นเป็นเดลทอยด์ (และในทางกลับกัน) ควรพิจารณาความเจ็บปวดบริเวณที่ฉีด หากไม่สามารถทนต่อความรู้สึกไม่สบายดังกล่าวได้ดี (ดูหัวข้อ 4.8) ขอแนะนำให้สลับระหว่างด้านซ้ายและด้านขวา (ดูด้านล่าง)
สำหรับคำแนะนำในการใช้และการจัดการ XEPLION โปรดดูที่ส่วนเอกสารบรรจุภัณฑ์ (ข้อมูลสำหรับบุคลากรทางการแพทย์หรือบุคลากรทางการแพทย์)
การบริหารกล้ามเนื้อเดลทอยด์
ขนาดเข็มที่แนะนำสำหรับการบริหาร XEPLION เบื้องต้นและการบำรุงรักษาในกล้ามเนื้อ deltoid จะพิจารณาจากน้ำหนักของผู้ป่วย สำหรับน้ำหนัก ≥ 90 กก. ขนาด 1½ นิ้ว 22 G (38.1 มม. x 0.72 มม.) สำหรับน้ำหนักของ กล้ามเนื้อเดลทอยด์
การบริหารกล้ามเนื้อตะโพก
ขนาดเข็มที่แนะนำสำหรับการดูแล XEPLION เข้าไปในกล้ามเนื้อตะโพกคือ 1½ นิ้ว, 22 กรัม (38.1 มม. x 0.72 มม.) การบริหารควรทำที่ส่วนบนด้านนอกของบริเวณบั้นท้าย การฉีดเข้าที่ก้นจะต้องสลับกันระหว่างกล้ามเนื้อตะโพกทั้งสอง
04.3 ข้อห้าม
ความไวต่อสารออกฤทธิ์ ริสเพอริโดน หรือสารเพิ่มปริมาณที่ระบุในหัวข้อ 6.1
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
ใช้ในผู้ป่วยที่มีอาการกระสับกระส่ายหรืออยู่ในสภาวะโรคจิตรุนแรง
ไม่ควรใช้ XEPLION เพื่อจัดการกับอาการกระสับกระส่ายเฉียบพลันหรือโรคจิตรุนแรงเมื่อจำเป็นต้องควบคุมอาการทันที
ช่วง QT
ควรใช้ความระมัดระวังในการสั่งจ่ายยา paliperidone ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด หรือมีประวัติครอบครัวที่ยืด QT และใช้ยาอื่นร่วมกันซึ่งเชื่อว่าจะช่วยยืดช่วง QT ได้
กลุ่มอาการของโรคมะเร็งทางระบบประสาท
มีรายงานเกี่ยวกับ Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS) ที่มีลักษณะเป็น hyperthermia ความตึงของกล้ามเนื้อ ความไม่เสถียรของระบบประสาทอัตโนมัติ การเปลี่ยนแปลงในสติ และ creatine phosphokinase ในซีรัมที่เพิ่มขึ้น ได้รับรายงานด้วย paliperidone อาการทางคลินิกเพิ่มเติมอาจรวมถึง myoglobinuria (rhabdomyolysis) และภาวะไตวายเฉียบพลัน หากผู้ป่วยมีอาการหรืออาการแสดงที่บ่งบอกถึง NMS ควรหยุดการรักษาด้วยยารักษาโรคจิตรวมทั้ง paliperidone
Tardive dyskinesia
ยาที่มีฤทธิ์เป็นปฏิปักษ์กับตัวรับโดปามีนมีความเกี่ยวข้องกับการชักนำให้เกิดภาวะ Tardive dyskinesia ที่มีลักษณะเป็นจังหวะและการเคลื่อนไหวโดยไม่ได้ตั้งใจ โดยเฉพาะที่ลิ้นและ / หรือใบหน้า ให้หยุดยารักษาโรคจิตใด ๆ รวมทั้งยา paliperidone
เม็ดเลือดขาว, นิวโทรพีเนียและ agranulocytosis
มีการรายงานเหตุการณ์ของ leukopenia, neutropenia และ agranulocytosis ด้วยการใช้ยารักษาโรคจิตรวมถึง XEPLION มีรายงานการเกิด Agranulocytosis น้อยมาก (WBC) หรือ leukopenia / neutropenia ที่เกิดจากยาควรได้รับการตรวจสอบในระหว่างการเฝ้าระวังหลังการขาย เดือนแรกของการรักษาและการหยุดยา XEPLION ควรพิจารณาที่สัญญาณแรกของการลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกของ WBC หากไม่มีปัจจัยเชิงสาเหตุอื่น ๆ ผู้ป่วยที่มีภาวะนิวโทรพีเนียที่มีนัยสำคัญทางคลินิกควรได้รับการเฝ้าติดตามไข้หรืออาการอื่น ๆ หรืออาการติดเชื้อและรับการรักษาอย่างใกล้ชิด ทันทีหากมีอาการหรืออาการแสดงดังกล่าว ผู้ป่วยที่มีภาวะนิวโทรพีเนียรุนแรง (จำนวนนิวโทรฟิลสัมบูรณ์
ภาวะน้ำตาลในเลือดสูงและโรคเบาหวาน
มีรายงานภาวะน้ำตาลในเลือดสูง เบาหวาน และการกำเริบของโรคเบาหวานที่มีอยู่ก่อนในระหว่างการรักษาด้วย paliperidone ในบางกรณี มีการรายงานน้ำหนักที่เพิ่มขึ้นก่อนหน้านี้ซึ่งอาจเป็นปัจจัยจูงใจ มีรายงานเกี่ยวกับอาการโคม่าจากเบาหวานเกิดขึ้นน้อยมากและแทบจะไม่มีความสัมพันธ์กัน ควรติดตามผลทางคลินิกอย่างเหมาะสมตามแนวทางปฏิบัติที่ใช้สำหรับยารักษาโรคจิต ผู้ป่วยที่รักษาด้วยยารักษาโรคจิตผิดปกติใดๆ รวมถึง XEPLION ควรได้รับการเฝ้าติดตามอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดสูง (เช่น polydipsia, polyuria, polyphagia และอ่อนแอ) และผู้ป่วยโรคเบาหวานควรได้รับการตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอเพื่อควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดที่เลวลง
น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น
มีรายงานการเพิ่มน้ำหนักอย่างมีนัยสำคัญระหว่างการใช้ XEPLION ควรประเมินน้ำหนักอย่างสม่ำเสมอ
hyperprolactinemia
การศึกษาการเพาะเลี้ยงเซลล์แนะนำว่าการเติบโตของเซลล์ในเนื้องอกในเต้านมของมนุษย์สามารถกระตุ้นโดยโปรแลคติน แม้ว่าจะไม่มีการแสดงความสัมพันธ์ที่ชัดเจนกับการใช้ยารักษาโรคจิตในการศึกษาทางคลินิกและทางระบาดวิทยา แต่ขอแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติทางการแพทย์ที่เกี่ยวข้อง ควรใช้ Paliperidone ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีเนื้องอกที่ขึ้นกับ prolactin
ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ
Paliperidone อาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำในช่องปากในผู้ป่วยบางรายเนื่องจากการปิดกั้นอัลฟา
จากข้อมูลที่รวบรวมจากการทดลองใช้ยา paliperidone ขนาดคงที่ 3 ครั้งที่ได้รับยาหลอกซึ่งควบคุมด้วยยาหลอกเป็นเวลา 6 สัปดาห์โดยใช้ยาเม็ด paliperidone ที่ได้รับการปลดปล่อยในช่องปากเป็นเวลานาน (3, 6, 9 และ 12 มก.) ความดันเลือดต่ำในช่องปากได้รับรายงานโดย 2.5% ของผู้ป่วยที่ได้รับ paliperidone ในช่องปาก เทียบกับ 0.8% ของผู้ที่ได้รับยาหลอก ควรใช้ XEPLION ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือดที่เป็นที่รู้จัก (เช่น ภาวะหัวใจล้มเหลว กล้ามเนื้อหัวใจตายหรือขาดเลือด การคายน้ำและ hypovolaemia)
อาการชัก
XEPLION ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติชักหรือมีอาการอื่น ๆ ที่อาจลดเกณฑ์การจับกุม
ไตล้มเหลว
ความเข้มข้นของยา Paliperidone ในพลาสมาจะเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอ ดังนั้นจึงแนะนำให้ปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอ ไม่แนะนำให้ใช้ XEPLION ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตในระดับปานกลางหรือรุนแรง (creatinine clearance
ตับไม่เพียงพอ
ไม่มีข้อมูลในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง (Child-Pugh Class C) ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ paliperidone ในผู้ป่วยรายดังกล่าว
ผู้ป่วยสูงอายุที่มีภาวะสมองเสื่อม
ไม่มีการศึกษากับ XEPLION ในผู้ป่วยสูงอายุที่เป็นโรคสมองเสื่อม XEPLION ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยสูงอายุที่มีภาวะสมองเสื่อมที่มีปัจจัยเสี่ยงโรคหลอดเลือดสมอง ประสบการณ์กับ risperidone ที่กล่าวถึงด้านล่างก็ถือว่าใช้ได้สำหรับ paliperidone
การเสียชีวิตทั่วโลก
ในการวิเคราะห์เมตาของการทดลองทางคลินิกที่มีการควบคุม 17 ฉบับ ผู้ป่วยโรคสมองเสื่อมในวัยสูงอายุที่รับการรักษาด้วยยารักษาโรคจิตผิดปรกติอื่นๆ รวมทั้ง risperidone, aripiprazole, olanzapine และ quetiapine มีความเสี่ยงต่อการเสียชีวิตมากกว่ายาหลอก ในบรรดาผู้ที่ได้รับ risperidone อัตราการเสียชีวิตอยู่ที่ 4% เมื่อเทียบกับ 3.1% สำหรับยาหลอก
อาการไม่พึงประสงค์จากหลอดเลือด
ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกแบบสุ่มในผู้ป่วยโรคสมองเสื่อมที่ได้รับการรักษาด้วยยารักษาโรคจิตบางชนิด เช่น risperidone, aripiprazole และ olanzapine พบว่ามีความเสี่ยงต่อการเกิดอาการไม่พึงประสงค์จากหลอดเลือดสมองเพิ่มขึ้นประมาณ 3 เท่า ไม่ทราบกลไกเบื้องหลังความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้น
โรคพาร์กินสันและภาวะสมองเสื่อมกับร่างกาย Lewy
แพทย์ควรชั่งน้ำหนักความเสี่ยงและประโยชน์ของการสั่งจ่ายยา XEPLION ให้กับผู้ป่วยโรคพาร์กินสันหรือภาวะสมองเสื่อมที่มีร่างกาย Lewy (DLB) เนื่องจากผู้ป่วยทั้งสองกลุ่มอาจมีความเสี่ยงต่อการเกิดโรค Neuroleptic Malignant Syndrome มากขึ้น รวมทั้งมีความไวต่อยารักษาโรคจิตมากขึ้น การแสดงอาการของความไวที่เพิ่มขึ้นนี้อาจรวมถึงความสับสน ความหมองคล้ำ ความไม่มั่นคงในการทรงตัวเมื่อหกล้มบ่อย เช่นเดียวกับอาการผิดปกติของกล้ามเนื้อ
Priapism
มีรายงานว่าผลิตภัณฑ์ยารักษาโรคจิต (รวมถึง risperidone) ที่มีฤทธิ์ปิดกั้น alpha-adrenergic ที่กระตุ้นให้เกิดการแข็งตัวของเลือด ในระหว่างการเฝ้าระวังหลังการขาย มีรายงานการแข็งตัวของยาด้วย paliperidone ในช่องปากซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ของ risperidone ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำว่าหากการแข็งตัวของเลือดไม่หายภายใน 3-4 ชั่วโมง ควรไปพบแพทย์โดยด่วน
การควบคุมอุณหภูมิของร่างกาย
ความสามารถของร่างกายในการลดอุณหภูมิของร่างกายแกนกลางนั้นเกิดจากยารักษาโรคจิต ขอแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อกำหนดให้ XEPLION แก่ผู้ป่วยที่อาจได้รับสภาวะที่อาจส่งผลให้อุณหภูมิแกนกลางของร่างกายเพิ่มขึ้น เช่น การออกกำลังกายที่ต้องใช้กำลังมาก การสัมผัสกับความร้อนจัด การรักษาด้วยยา anticholinergic ร่วมกัน หรือมีแนวโน้มว่าจะเกิดภาวะขาดน้ำ
ลิ่มเลือดอุดตันหลอดเลือดดำ
มีรายงานกรณีของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ (VTE) ด้วยยารักษาโรคจิต
ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยารักษาโรคจิตมักได้รับปัจจัยเสี่ยงสำหรับ VTE ดังนั้นปัจจัยเสี่ยงที่เป็นไปได้ทั้งหมดสำหรับ VTE จะต้องระบุก่อนและระหว่างการรักษาด้วย XEPLION และดำเนินมาตรการป้องกัน
ฤทธิ์ต้านการอาเจียน
มีผล antiemetic ในการศึกษาพรีคลินิกกับ paliperidone ผลกระทบนี้หากเกิดขึ้นในมนุษย์ อาจปิดบังสัญญาณและอาการของการใช้ยาเกินขนาดหรืออาการบางอย่าง เช่น ลำไส้อุดตัน โรคเรย์ และเนื้องอกในสมอง
การบริหาร
ควรใช้ความระมัดระวังเพื่อหลีกเลี่ยงการฉีด XEPLION เข้าไปในเส้นเลือดโดยไม่ได้ตั้งใจ
ระหว่างการผ่าตัด Floppy Iris Syndrome
พบอาการฟล็อปปี้ดิสก์ไอริสระหว่างการผ่าตัด (IFIS) ระหว่างการผ่าตัดต้อกระจกในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยผลิตภัณฑ์ยาที่มีฤทธิ์ต้าน alpha1a-adrenergic เช่น XEPLION (ดูหัวข้อ 4.8)
IFIS สามารถเพิ่มความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนทางตาระหว่างและหลังการผ่าตัดได้ การใช้ยาที่มีผลต้าน alpha1a-adrenergic ในปัจจุบันหรือในอดีตควรแจ้งให้ศัลยแพทย์จักษุแพทย์ทราบก่อนการผ่าตัด ผลประโยชน์ที่เป็นไปได้ของการหยุดการรักษาด้วย alpha1 blocker ก่อนการผ่าตัดต้อกระจกยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น และต้องได้รับการชั่งน้ำหนักเทียบกับความเสี่ยงในการหยุดการรักษาด้วยยารักษาโรคจิต
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อกำหนด XEPLION ร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาที่ทราบว่ายืดช่วง QT เช่น ยาต้านการเต้นผิดปกติของคลาส IA (เช่น ควินิดีน ไดโซไพราไมด์) และยาต้านการเต้นของหัวใจคลาส III (เช่น อะมิโอดาโรน โซตาลอล) ยาแก้แพ้บางชนิด ยารักษาโรคจิตบางชนิด และ ยาต้านมาเลเรียบางชนิด (เช่น เมโฟลควิน) รายการนี้เป็นการบ่งชี้และไม่ละเอียดถี่ถ้วน
ศักยภาพที่ XEPLION จะส่งผลต่อยาอื่น ๆ
Paliperidone ไม่คาดว่าจะทำให้เกิดปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกกับผลิตภัณฑ์ยาที่เผาผลาญโดยไอโซไซม์ cytochrome P-450
เนื่องจากผลกระทบของระบบประสาทส่วนกลางเบื้องต้น (CNS) ของ paliperidone (ดูหัวข้อ 4.8) ควรใช้ XEPLION ด้วยความระมัดระวังร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลางอื่น ๆ เช่น anxiolytics, antipsychotics ส่วนใหญ่, hypnotics, opiates เป็นต้น หรือแอลกอฮอล์
Paliperidone อาจเป็นปฏิปักษ์กับผลของ levodopa และตัวเร่งปฏิกิริยา dopamine อื่น ๆ หากการรวมกันนี้ถือว่าจำเป็นโดยเฉพาะอย่างยิ่งในระยะสุดท้ายของโรคพาร์กินสันควรกำหนดขนาดยาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุดของการรักษาแต่ละครั้ง
เนื่องจากมีศักยภาพที่จะทำให้เกิดความดันเลือดต่ำในช่องท้อง (ดูหัวข้อ 4.4) อาจสังเกตเห็นผลเพิ่มเติมเมื่อให้ XEPLION กับยารักษาโรคอื่นที่มีศักยภาพนี้ เช่น ยารักษาโรคจิตหรือยากลุ่มไตรไซคลิกอื่นๆ
ควรใช้ความระมัดระวังหากใช้ยา paliperidone ร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ ที่คิดว่าจะลดเกณฑ์การจับกุม (เช่น phenothiazines หรือ butyrophenones, tricyclics หรือ SSRIs, tramadol, mefloquine เป็นต้น)
การใช้ยา paliperidone ร่วมกับยาเม็ดปากเปล่าเป็นเวลานานในสภาวะคงตัว (12 มก. วันละครั้ง) ร่วมกับยาเม็ด valproic acid + valproate sodium ที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานาน (500 ถึง 2000 มก. วันละครั้ง) ไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ valproate ในสภาวะคงตัว
ไม่มีการศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่าง XEPLION กับลิเธียม อย่างไรก็ตาม ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ไม่น่าเป็นไปได้
ศักยภาพของยาอื่น ๆ ที่จะส่งผลต่อ XEPLION
การศึกษา ในหลอดทดลอง บ่งชี้ว่า CYP2D6 และ CYP3A4 อาจเกี่ยวข้องกับการเผาผลาญของ paliperidone เพียงเล็กน้อย แต่ไม่มีข้อบ่งชี้หรือ ในหลอดทดลอง ไม่ใช่ทั้งสองอย่าง ในร่างกาย ว่าไอโซเอนไซม์เหล่านี้มีบทบาทสำคัญในการเผาผลาญของพาลิเพอริโดน การใช้ยา paliperidone ในช่องปากร่วมกับ paroxetine ซึ่งเป็นสารยับยั้ง CYP2D6 ที่มีฤทธิ์ทางคลินิกไม่แสดงผลที่มีนัยสำคัญทางคลินิกต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ paliperidone
การใช้ยา paliperidone ที่มีการปลดปล่อยยาเป็นเวลานานวันละ 1 ครั้งร่วมกับ carbamazepine 200 มก. วันละสองครั้งทำให้ Cmax และ AUC เฉลี่ยลดลงประมาณ 37% ที่ สภาวะคงตัว ของพาลิเพอริโดน การลดลงนี้เกิดขึ้นอย่างมากจากการเพิ่มขึ้นของ paliperidone ของไตเพิ่มขึ้น 35% อาจเป็นผลมาจากการกระตุ้นด้วย carbamazepine ของไต P-gp การลดลงเล็กน้อยของปริมาณของสารออกฤทธิ์ที่ขับออกทางปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลงบ่งชี้ว่ามีผลน้อยที่สุดต่อการเผาผลาญ CYP หรือการดูดซึมของ paliperidone ระหว่างการบริหารร่วมกับ carbamazepine ด้วยปริมาณ carbamazepine ที่สูงขึ้นอาจทำให้ความเข้มข้นของ paliperidone ในพลาสมาลดลง เมื่อเริ่มการรักษา carbamazepine ปริมาณของ XEPLION ควรได้รับการประเมินใหม่และเพิ่มหากจำเป็น ในทางกลับกัน ในกรณีที่หยุดการรักษาด้วย carbamazepine ควรประเมินขนาดยา XEPLION อีกครั้งและลดลงหากจำเป็น
การใช้ยา paliperidone แบบรับประทานครั้งเดียวร่วมกันขนาด 12 มก. ร่วมกับยาเม็ดปลดปล่อยกรด valproic เป็นเวลานาน + โซเดียม valproate (500 มก. สองเม็ดวันละครั้ง) ส่งผลให้ paliperidone Cmax และ AUC เพิ่มขึ้นประมาณ 50% อาจเป็นได้ เป็นผลมาจากการดูดซึมในช่องปากที่เพิ่มขึ้น เนื่องจากไม่มีผลกระทบต่อการชำระล้างอย่างเป็นระบบจึงไม่คาดว่าจะมีปฏิสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกระหว่างยาเม็ดปลดปล่อยกรด valproic เป็นเวลานาน + โซเดียม valproate และการฉีดเข้ากล้าม XEPLION ปฏิสัมพันธ์นี้ไม่ได้รับการศึกษากับ XEPLION
การใช้ XEPLION ร่วมกับ risperidone
Risperidone ที่รับประทานหรือฉีดเข้ากล้ามเนื้อจะถูกเผาผลาญเป็น paliperidone ในระดับต่างๆ ใช้ความระมัดระวังหากใช้ยา risperidone หรือ paliperidone ร่วมกับ XEPLION
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การตั้งครรภ์
ไม่มีข้อมูลเพียงพอเกี่ยวกับการใช้ paliperidone ในระหว่างตั้งครรภ์ Paliperidone palmitate ที่ฉีดเข้ากล้ามเนื้อและ paliperidone ที่รับประทานไม่ได้แสดงว่าเป็นสารก่อมะเร็งในการศึกษาในสัตว์ทดลอง แต่พบว่า มีความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ประเภทอื่น (ดูหัวข้อ 5.3) ยารักษาโรคจิต (รวมทั้ง paliperidone) ในช่วงไตรมาสที่ 3 ของการตั้งครรภ์มีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการข้างเคียง เช่น อาการข้างเคียงจากภายนอกและ/หรืออาการถอนยาที่อาจแตกต่างกันไปตามความรุนแรงและระยะเวลาหลังคลอด กระสับกระส่าย ภาวะ hypertonia ภาวะหัวใจขาดเลือดต่ำ ตัวสั่น ง่วงนอน หายใจลำบาก หรือการรับประทานอาหารผิดปกติ . จึงต้องดูแลทารกอย่างใกล้ชิด ไม่ควรใช้ XEPLION ในระหว่างตั้งครรภ์เว้นแต่จำเป็นจริงๆ
เวลาให้อาหาร
Paliperidone ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ในระดับที่ผลกระทบต่อทารกที่กินนมแม่มีแนวโน้มเมื่อมีการให้ยาสำหรับสตรีที่ให้นมบุตร ไม่ควรใช้ XEPLION ในช่วงเวลาให้นมบุตร
ภาวะเจริญพันธุ์
ไม่พบผลกระทบที่เกี่ยวข้องในการศึกษาที่ไม่ใช่ทางคลินิก
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
Paliperidone อาจส่งผลเล็กน้อยหรือปานกลางต่อความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักรเนื่องจากระบบประสาทที่อาจเกิดขึ้นและเอฟเฟกต์ภาพ เช่น ยาระงับประสาท อาการง่วงซึม อาการหมดสติ และการมองเห็นไม่ชัด (ดูหัวข้อ 4.8) ดังนั้นผู้ป่วยไม่ควรขับรถหรือใช้เครื่องจักรจนกว่าจะทราบความไวของแต่ละบุคคลต่อ XEPLION
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
สรุปข้อมูลความปลอดภัย
อาการไม่พึงประสงค์จากยา (ADRs) ที่รายงานบ่อยที่สุดในการทดลองทางคลินิก ได้แก่ อาการนอนไม่หลับ ปวดศีรษะ วิตกกังวล การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน ปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีด พาร์กินสัน น้ำหนักเพิ่มขึ้น ภาวะอะกะทิเซีย ความปั่นป่วน ใจเย็น / ง่วงซึม คลื่นไส้ ท้องผูก เวียนศีรษะ กล้ามเนื้อและกระดูก ปวด, อิศวร, สั่น, ปวดท้อง, อาเจียน, ท้องร่วง, เมื่อยล้าและดีสโทเนีย ในจำนวนนี้ akathisia และ sedation / somnolence ดูเหมือนจะเกี่ยวข้องกับขนาดยา
ตารางอาการไม่พึงประสงค์
รายงาน ADR ต่อไปนี้ทั้งหมดด้วย paliperidone ตามหมวดหมู่ความถี่ที่ประเมินจากการทดลองทางคลินิกของ XEPLION ใช้ข้อกำหนดและความถี่ต่อไปนี้: ธรรมดามาก (≥ 1/10), ทั่วไป (≥ 1/100 ถึงผิดปกติ (≥ 1/1000 ถึงหายาก (≥ 1 / 10,000 ถึงหายากมาก) (ไม่ทราบ (ไม่สามารถประมาณได้จากข้อมูลการทดลองทางคลินิกที่มีอยู่))
อ้างถึง "hyperprolactinaemia" ด้านล่าง
b อ้างถึง "อาการ extrapyramidal" ด้านล่าง
c ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอก มีรายงานผู้ป่วยเบาหวาน 0.32% ที่ได้รับยา XEPLION เทียบกับ 0.39% ในกลุ่มยาหลอก อุบัติการณ์โดยรวมของการศึกษาทางคลินิกทั้งหมดเท่ากับ 0.47% ในผู้ป่วยทุกรายที่ได้รับการรักษาด้วย XEPLION
d นอนไม่หลับรวมถึง: นอนไม่หลับเริ่มต้น, นอนไม่หลับกลาง; อาการชักรวมถึง: อาการชักแบบแกรนด์ mal; อาการบวมน้ำรวมถึง: อาการบวมน้ำทั่วไป, อาการบวมน้ำที่ส่วนปลาย, อาการบวมน้ำพลาสติก; ความผิดปกติของประจำเดือนรวมถึง: ประจำเดือนมาไม่ปกติ oligomenorrhea
e ไม่พบในการทดลองทางคลินิกของ XEPLION แต่สังเกตได้จากประสบการณ์หลังการขายกับ paliperidone
รายงานผลที่ไม่พึงประสงค์ด้วยสูตรผสมริสเพอริโดน
Paliperidone เป็นสารออกฤทธิ์ของ risperidone ดังนั้นรูปแบบปฏิกิริยาที่ไม่พึงประสงค์ของสารประกอบเหล่านี้ (รวมทั้งสูตรทางปากและแบบฉีด) มีความเกี่ยวข้องกัน นอกจากอาการข้างเคียงที่กล่าวไว้ข้างต้นแล้ว ยังมีรายงานเกี่ยวกับอาการข้างเคียงดังต่อไปนี้ด้วยการใช้ผลิตภัณฑ์ risperidone และสามารถคาดหวังได้ด้วย XEPLION
ความผิดปกติของระบบประสาท: โรคหลอดเลือดสมอง
ความผิดปกติของตา: sแฟล็กไอริสซินโดรม (ระหว่างผ่าตัด)
ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร: rales
ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน (สังเกตได้จากสูตรที่ฉีดได้ของ risperidone): เนื้อร้ายบริเวณที่ฉีด, แผลบริเวณที่ฉีด
คำอธิบายของอาการไม่พึงประสงค์ที่เลือก
ปฏิกิริยาอะนาไฟแล็กติก
กรณีของปฏิกิริยา anaphylactic หลังการฉีดด้วย XEPLION มักไม่ค่อยพบในประสบการณ์หลังการขายในผู้ป่วยที่เคยทนต่อ risperidone ในช่องปากหรือ paliperidone ในช่องปากมาก่อน
ปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีด
อาการไม่พึงประสงค์จากการฉีดที่รายงานบ่อยที่สุดคืออาการปวด ปฏิกิริยาที่รายงานส่วนใหญ่มีความรุนแรงน้อยถึงปานกลาง การประเมินความเจ็บปวดบริเวณที่ฉีดของผู้เข้ารับการทดลองโดยพิจารณาจากสเกลอะนาล็อกที่มองเห็นได้มีแนวโน้มลดลงเมื่อเวลาผ่านไปในด้านความถี่และความรุนแรงในการศึกษาระยะที่ 2 และระยะที่ 3 ทั้งหมด การฉีดเดลทอยด์ถูกมองว่าเจ็บปวดเล็กน้อย มากกว่าการฉีดที่สอดคล้องกันในก้น ปฏิกิริยาในบริเวณที่ฉีดอื่น ๆ ส่วนใหญ่มีความรุนแรงน้อยและรวมถึงการแข็งตัว (ทั่วไป), อาการคัน (ผิดปกติ) และก้อน (หายาก)
อาการ Extrapyramidal (EPS)
EPS รวมการวิเคราะห์แบบรวมของคำศัพท์ต่อไปนี้: โรคพาร์กินสัน (รวมถึงการหลั่งน้ำลาย, ความฝืดของกล้ามเนื้อและกระดูก, โรคพาร์กินสัน, การสูญเสียน้ำลาย, ความฝืดของฟันเฟือง, bradykinesia, hypokinesia, หน้ากาก, ความตึงของกล้ามเนื้อ, อะคินีเซีย, ความฝืดของกล้ามเนื้อ, ความฝืดของกล้ามเนื้อ, ท่าเดิน Parkinsonian ผิดปกติ และ glait ผิดปกติ การสะท้อนกลับ, การสั่นของพาร์กินโซเนียนในส่วนที่เหลือ), akathisia (รวมถึง akathisia, ความร้อนรน, hyperkinesia, โรคขาอยู่ไม่สุข), ดายสกิน (รวมถึงดายสกิน, กล้ามเนื้อกระตุก, choreoathetosis, athetosis และ myoclonia), ดีสโทเนีย (รวมถึง dystonia, hypertonia , torticollis หดตัว, ไม่ตั้งใจ การหดเกร็งของกล้ามเนื้อ, เกล็ดกระดี่, จักษุวิทยา, อัมพาตของลิ้น, อาการกระตุกของใบหน้า, ภาวะขาดน้ำในช่องท้อง, myotonia, opisthotonus, กล้ามเนื้อกระตุกในช่องปาก, pleurototonus, อาการกระตุกของลิ้นและ trismus) และอาการสั่น ควรสังเกตว่ามีอาการในวงกว้างซึ่งไม่จำเป็นต้องมีต้นกำเนิดนอกเหนือเสี้ยม
น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น
ในการศึกษา 13 สัปดาห์ที่เกี่ยวข้องกับการให้ยาเริ่มแรก 150 มก. สัดส่วนของอาสาสมัครที่มีน้ำหนักเพิ่มขึ้นผิดปกติ ≥ 7% มีแนวโน้มที่เกี่ยวข้องกับขนาดยา โดยมีอัตราการเกิด 5% ในกลุ่มยาหลอก เทียบกับเปอร์เซ็นต์ที่ 6% 8% และ 13% ในกลุ่ม XEPLION 25 มก., 100 มก. และ 150 มก. ตามลำดับ
ในช่วงการเปลี่ยน / บำรุงรักษาแบบ open-label เป็นเวลา 33 สัปดาห์ของการทดลองป้องกันการกำเริบในระยะยาว 12% ของผู้ที่ได้รับการรักษาด้วย XEPLION ได้รับผลกระทบนี้ (น้ำหนักเพิ่มขึ้น≥ 7% จากระยะ double-blind ไปยังจุดสิ้นสุด) ค่าเฉลี่ย (SD) การเปลี่ยนแปลงน้ำหนักจากเส้นฐานในระยะฉลากเปิดคือ + 0.7 กก.
hyperprolactinemia
ในการทดลองทางคลินิก พบการเพิ่มขึ้นของ prolactin ในซีรัมในทั้งสองเพศที่ได้รับ XEPLION อาการไม่พึงประสงค์ที่อาจบ่งบอกถึงการเพิ่มขึ้นของระดับโปรแลคติน (เช่น ประจำเดือน กาแลคโตรเรีย ประจำเดือนผิดปกติ gynaecomastia) ได้รับรายงานโดยรวมใน
หมวดหมู่เอฟเฟกต์
การยืดระยะเวลาของ QT, ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (ventricular fibrillation, ventricular tachycardia), การเสียชีวิตอย่างกะทันหันโดยไม่ได้อธิบาย, ภาวะหัวใจหยุดเต้นและ torsades de pointes อาจเกิดขึ้นกับการบริหารยารักษาโรคจิต กรณีของ thromboembolism หลอดเลือดดำรวมถึงกรณีของ pulmonary embolism และกรณีของ deep vein (thromb vein) ไม่รู้).
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ ใน "ภาคผนวก 5" .
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
โดยทั่วไป อาการและอาการแสดงที่คาดหวังคืออาการที่เกิดจากการเพิ่มประสิทธิภาพของผลทางเภสัชวิทยาที่ทราบของ paliperidone เช่น อาการง่วงซึมและยาระงับประสาท อิศวรและความดันเลือดต่ำ การยืด QT และอาการ extrapyramidal Torsade de pointes และ ventricular fibrillation ได้รับรายงานในผู้ป่วยที่ใช้ยาเกินขนาดด้วย paliperidone ในช่องปาก ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดเฉียบพลัน ควรพิจารณาถึงความเป็นไปได้ของการใช้ยาหลายชนิดที่เกี่ยวข้อง
ควรพิจารณาลักษณะการปลดปล่อยยาที่ยืดเยื้อและครึ่งชีวิตที่ยาวนานของ paliperidone เมื่อประเมินความต้องการการรักษาและการฟื้นตัว ไม่มียาแก้พิษเฉพาะสำหรับ paliperidone ควรมีการกำหนดมาตรการสนับสนุนทั่วไปที่เหมาะสม จัดทำ และดูแลทางเดินหายใจให้ปลอดโปร่งและให้ออกซิเจนและการระบายอากาศที่เพียงพอ
การตรวจติดตามหัวใจและหลอดเลือดควรเริ่มต้นทันทีและควรมีการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจอย่างต่อเนื่องเพื่อหาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่อาจเกิดขึ้นได้ ภาวะความดันเลือดต่ำและระบบไหลเวียนโลหิตล้มเหลวควรได้รับการรักษาด้วยมาตรการที่เหมาะสม เช่น การให้สารน้ำทางหลอดเลือดดำและ/หรือยา sympathomimetic ในกรณีที่มีอาการผิดปกติของ extrapyramidal รุนแรง ควรให้ยา anticholinergic ดำเนินการติดตามอย่างใกล้ชิดและดูแลทางการแพทย์จนกว่าผู้ป่วยจะหายดี
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มเภสัชบำบัด: โรคจิต, ยารักษาโรคจิตอื่น ๆ
รหัส ATC: N05AX13.
XEPLION มีส่วนผสมของ racemic ของ (+) - และ (-) - paliperidone
กลไกการออกฤทธิ์
Paliperidone เป็นสารยับยั้งการเลือกผลของโมโนเอมีนซึ่งคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาแตกต่างจากยารักษาโรคจิตแบบดั้งเดิม Paliperidone จับกับตัวรับ serotonergic และ dopaminergic D2 5-HT2 อย่างแน่นหนา Paliperidone ยังบล็อกตัวรับ alpha1- adrenergic และตัวรับ histaminergic H1- และ alpha 2- ในระดับที่น้อยกว่า กิจกรรมทางเภสัชวิทยาของ (+) และ (-) enantiomers ของ paliperidone นั้นมีความคล้ายคลึงกันในเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
Paliperidone ไม่จับกับตัวรับ cholinergic แม้ว่า paliperidone จะเป็นตัวต่อต้าน D2 ที่แข็งแกร่ง ซึ่งเชื่อกันว่าบรรเทาอาการในเชิงบวกของโรคจิตเภท แต่ก็ทำให้เกิด catalepsy น้อยลงและลดความสามารถของมอเตอร์ในระดับที่น้อยกว่า neuroleptics แบบดั้งเดิม การเป็นปรปักษ์กับ serotonin ที่เด่นกลางอาจลดแนวโน้มของ paliperidone ที่จะทำให้เกิดผลข้างเคียง
ประสิทธิภาพทางคลินิก
การรักษาโรคจิตเภทเฉียบพลัน
ประสิทธิภาพของ XEPLION ในการรักษาแบบเฉียบพลันของโรคจิตเภทนั้นเกิดขึ้นในการศึกษาระยะสั้นสี่ครั้ง (หนึ่ง 9 สัปดาห์และ 13 สัปดาห์ 13 สัปดาห์) แบบสุ่มสองครั้ง แบบสุ่ม ควบคุมด้วยยาหลอก และให้ขนาดคงที่ ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่ป่วยด้วยอาการรุนแรงเฉียบพลันที่เข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลที่พบ เกณฑ์ DSM-IV สำหรับโรคจิตเภท XEPLION ขนาดคงที่ในการศึกษาเหล่านี้ได้รับในวันที่ 1, 8 และ 36 ในการศึกษา 9 สัปดาห์และในวันที่ 64 ในการศึกษา 13 สัปดาห์ ไม่จำเป็นต้องเสริมเพิ่มเติม ของช่องปาก ยารักษาโรคจิตระหว่างการรักษาโรคจิตเภทแบบเฉียบพลันด้วย XEPLION จุดยุติด้านประสิทธิภาพหลักถูกกำหนดให้เป็นการลดคะแนนรวมของคะแนนรวมในกลุ่มอาการเชิงบวกและเชิงลบ (PANSS) ดังแสดงในตารางด้านล่าง มาตราส่วน PANSS เป็นเครื่องมือที่ผ่านการตรวจสอบหลายรายการซึ่งประกอบด้วยห้ารายการ มิติเพื่อประเมินอาการทางบวก, อาการทางลบ, ความระส่ำระสายทางความคิด, ความเกลียดชัง/ความปั่นป่วน n เกี่ยวกับการควบคุมและความวิตกกังวล / ภาวะซึมเศร้า การทำงานได้รับการประเมินโดยใช้มาตราส่วน Personal and Social Performance (PSP) PSP เป็นมาตราส่วนที่ได้รับการตรวจสอบทางคลินิกซึ่งวัดการทำงานส่วนบุคคลและทางสังคมในสี่โดเมน: กิจกรรมที่เป็นประโยชน์ต่อสังคม (การทำงานและการศึกษา) ความสัมพันธ์ส่วนตัวและทางสังคม การดูแลตนเอง และพฤติกรรมที่ก่อกวนและก้าวร้าว
ในการศึกษา 13 สัปดาห์ (n = 636) โดยเปรียบเทียบ XEPLION ในปริมาณคงที่ 3 ครั้ง (การฉีด deltoid เริ่มแรก 150 มก. ตามด้วย 3 ก้นหรือขนาด deltoid 25 มก. / 4 สัปดาห์ 100 มก. / 4 สัปดาห์หรือ 150 มก. / 4 สัปดาห์) ด้วยยาหลอก XEPLION ทั้งสามขนาดนั้นเหนือกว่ายาหลอกในการปรับปรุงคะแนนรวมของ PANSS ในการศึกษานี้ ทั้งกลุ่มการรักษา 100 มก. / 4 สัปดาห์และ 150 มก. / 4 สัปดาห์ แต่ไม่ใช่กลุ่มการรักษา 25 มก. / 4 สัปดาห์ แสดงให้เห็นถึงความเหนือกว่าทางสถิติสำหรับคะแนน PSP ผลลัพธ์เหล่านี้สนับสนุนประสิทธิภาพและการปรับปรุงแบบเต็มระยะเวลาใน PANSS และสังเกตได้ตั้งแต่เช้าตรู่ในวันที่ 4 โดยแยกจากยาหลอกอย่างมีนัยสำคัญในกลุ่ม XEPLION 25 มก. และ 150 มก. ตั้งแต่วันที่ 8
ผลการศึกษาอื่น ๆ ให้ผลลัพธ์ที่มีนัยสำคัญทางสถิติสนับสนุน XEPLION ยกเว้นขนาดยา 50 มก. ในการศึกษาเดียว (ดูตารางด้านล่าง)
* สำหรับการศึกษา R092670-PSY-3007 ให้ยาเริ่มต้น 150 มก. ในวันที่ 1 แก่ทุกวิชาในกลุ่มการรักษา XEPLION ตามด้วยขนาดยาที่กำหนดหลังจากนั้น
หมายเหตุ: การเปลี่ยนแปลงคะแนนในเชิงลบบ่งชี้ว่าดีขึ้น
การบำรุงรักษาการควบคุมอาการและความล่าช้าในการกำเริบของโรคจิตเภท
ประสิทธิภาพของ XEPLION ในการรักษาการควบคุมอาการและชะลอการกำเริบของโรคจิตเภทได้เกิดขึ้นในการศึกษาขนาดยาแบบยืดหยุ่นที่ควบคุมด้วยยาหลอกแบบ double-blind และ placebo ในระยะยาวซึ่งเกี่ยวข้องกับ 849 คนที่ไม่ใช่ผู้ใหญ่ที่เป็นผู้ใหญ่ที่มีคุณสมบัติตรงตามเกณฑ์ DSM-IV สำหรับโรคจิตเภท การศึกษานี้รวมถึงระยะการรักษาแบบเฉียบพลันและการรักษาเสถียรภาพแบบ open-label ที่ 33 สัปดาห์ ระยะการสุ่มตัวอย่างแบบ double-blind ที่ควบคุมด้วยยาหลอกเพื่อสังเกตการกำเริบของโรคในที่สุด และระยะเวลาการขยายฉลากแบบเปิด 52 สัปดาห์ ในการศึกษานี้ ปริมาณของ XEPLION รวม 25, 50, 75 และ 100 มก. ต่อเดือน; ขนาดยา 75 มก. ได้รับอนุญาตในช่วงขยายฉลากเปิด 52 สัปดาห์เท่านั้น ผู้รับการทดลองเริ่มแรกได้รับยา XEPLION ขนาด 25-100 มก. ที่ยืดหยุ่นได้ในช่วงการเปลี่ยนแปลง 9 สัปดาห์ ตามด้วยระยะเวลาการบำรุงรักษา 24 สัปดาห์ โดยที่อาสาสมัครต้องมีคะแนน PANSS ≤ 75 การปรับขนาดยาทำได้เฉพาะในครั้งแรกเท่านั้น ระยะเวลาการบำรุงรักษา 12 สัปดาห์ ผู้ป่วยที่รักษาเสถียรภาพทั้งหมด 410 รายได้รับการสุ่มเลือกเป็น XEPLION (ระยะเวลามัธยฐาน 171 วัน [ช่วง 1 วันถึง 407 วัน]) หรือยาหลอก (ระยะเวลามัธยฐาน 105 วัน [ช่วง 8 วันถึง 441 วัน]) จนกว่าผู้ป่วยจะกลับเป็นซ้ำ อาการของโรคจิตเภทใน เฟส double-blind ของระยะเวลาผันแปร การทดลองหยุดแต่เนิ่นๆ ด้วยเหตุผลด้านประสิทธิภาพ เนื่องจากพบว่ามีการกำเริบของโรคนานขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (p
ประชากรเด็ก
European Medicines Agency ได้ยกเว้นภาระหน้าที่ในการส่งผลการศึกษากับ XEPLION ในกลุ่มย่อยทั้งหมดของประชากรเด็กที่เป็นโรคจิตเภท ดูหัวข้อ 4.2 สำหรับข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ในเด็ก
05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมและการกระจาย
Paliperidone palmitate เป็นผลิตภัณฑ์ที่ผลิตขึ้นจาก Palmitate ester ของ paliperidone เนื่องจากความสามารถในการละลายน้ำต่ำมาก paliperidone palmitate จะค่อยๆ ละลายหลังจากฉีดเข้ากล้ามก่อนที่จะถูกไฮโดรไลซ์เป็น paliperidone และดูดซึมเข้าสู่ระบบไหลเวียน หลังจากได้รับยาฉีดเข้ากล้ามครั้งเดียว ความเข้มข้นของยา paliperidone ในพลาสมาจะค่อยๆ เพิ่มขึ้นจนถึงระดับความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาที่ค่ามัธยฐาน T ที่ 13 วัน การปล่อยสารออกฤทธิ์จะเริ่มตั้งแต่วันแรกและคงอยู่เป็นเวลาอย่างน้อย 4 เดือน
หลังจากฉีดเข้ากล้ามครั้งเดียว (25-150 มก.) เข้ากล้ามเนื้อเดลทอยด์ โดยเฉลี่ยแล้ว Cmax สูงขึ้น 28% เมื่อเทียบกับการฉีดเข้าที่ก้นการฉีดเดลทอยด์เข้ากล้ามครั้งแรกสองครั้งที่ 150 มก. ในวันที่ 1 และ 100 มก. ในวันที่ 8 ช่วยให้บรรลุความเข้มข้นในการรักษาอย่างรวดเร็ว โปรไฟล์การปลดปล่อยและรูปแบบการให้ยาของ XEPLION นำไปสู่ความเข้มข้นในการรักษาที่ยั่งยืน การได้รับ paliperidone ทั้งหมดหลังการให้ XEPLION เป็นสัดส่วนของขนาดยาในช่วงขนาดยา 25-150 มก. และน้อยกว่าสัดส่วนของขนาดยาสำหรับ C สำหรับขนาดที่เกิน 50 มก. ค่าสูงสุด: อัตราส่วนราง ค่าเฉลี่ยสภาวะคงตัวสำหรับขนาดยา XEPLION ที่ 100 มก. คือ 1.8 หลังการให้ยาในก้นและ 2.2 หลังการให้ยาใน deltoid ช่วงขนาดยา 25-150 มก. อยู่ระหว่าง 25 ถึง 49 วัน
การดูดซึมที่แน่นอนของ paliperidone palmitate หลังการให้ยา XEPLION คือ 100%
หลังจากให้ paliperidone palmitate แล้ว enantiomers (+) และ (-) ของ paliperidone interconvert จะมีอัตราส่วน AUC (+) / (-) ประมาณ 1.6-1.8
การจับโปรตีนในพลาสมาของ racemic paliperidone คือ 74%
การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพและการกำจัด
หลังจากหนึ่งสัปดาห์หลังการให้ยา 14C-paliperidone ขนาด 1 มก. ทางปากครั้งเดียว 59% ของขนาดยาถูกขับออกทางปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลง แสดงให้เห็นว่า paliperidone ไม่ได้รับการเผาผลาญอย่างกว้างขวางโดยตับ ประมาณ 80% ของกัมมันตภาพรังสีที่ให้ หายในปัสสาวะและ 11% ในอุจจาระ ในร่างกาย มีการระบุวิถีทางเมแทบอลิซึมสี่วิธี ซึ่งไม่มีวิธีใดที่คิดเป็นสัดส่วนมากกว่า 6.5% ของขนาดยา: ดีลคิลเลชัน ไฮดรอกซิเลชัน ดีไฮโดรจีเนชัน และความแตกแยกเบนซิซอกซาโซล แม้ว่าการศึกษา ในหลอดทดลอง ได้แนะนำบทบาทของ CYP2D6 และ CYP3A4 ในการเผาผลาญของ paliperidone โดยไม่มีหลักฐาน ในร่างกาย ว่าไอโซเอนไซม์เหล่านี้มีบทบาทสำคัญในการเผาผลาญของพาลิเพอริโดน การวิเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของประชากรระบุว่าไม่มีความแตกต่างที่มองเห็นได้ในการกวาดล้างที่ชัดเจนของ paliperidone หลังการให้ยา paliperidone ในช่องปากระหว่างสารเมแทบอลิซึมที่กว้างขวางและสารที่มีเมแทบอลิซึมที่ไม่ดีของสารตั้งต้น CYP2D6 การศึกษา ในหลอดทดลอง ในไมโครโซมตับของมนุษย์แสดงให้เห็นว่า paliperidone ไม่ได้ยับยั้งการเผาผลาญของผลิตภัณฑ์ยาที่เผาผลาญโดย cytochrome P450 isoenzymes อย่างมีนัยสำคัญ ได้แก่ CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 และ CYP3A5
การศึกษา ในหลอดทดลอง แสดงให้เห็นว่า paliperidone เป็นสารตั้งต้น P-gp และเป็นตัวยับยั้งที่อ่อนแอของ P-gp ที่ความเข้มข้นสูง ไม่มีข้อมูล ในร่างกาย และไม่ทราบความเกี่ยวข้องทางคลินิก
paliperidone palmitate ที่ปล่อยเป็นเวลานานเมื่อเทียบกับ paliperidone ที่ปล่อยในช่องปาก ยืดเยื้อ
XEPLION ได้รับการพัฒนาเพื่อปลดปล่อย paliperidone ในช่วงเวลาหนึ่งเดือนในขณะที่ paliperidone แบบขยายช่องปากได้รับการดูแลเป็นประจำทุกวัน ระบบการปกครองระยะเริ่มต้นสำหรับ XEPLION (150 มก. / 100 มก. ในกล้ามเนื้อเดลทอยด์ในวันที่ 1 / วันที่ 8) ได้รับการพัฒนาเพื่อให้ได้ความเข้มข้นของ paliperidone อย่างรวดเร็วที่ สภาวะคงตัว ในช่วงเริ่มต้นของการรักษาโดยไม่ใช้ยาเสริมใดๆ
โดยทั่วไป ระดับพลาสมาโดยรวมของระยะเริ่มต้นด้วย XEPLION อยู่ในช่วงการรับสัมผัสที่สังเกตได้จาก paliperidone ในช่องปากที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานาน 6-12 มก. การใช้ XEPLION ในระยะเริ่มต้นช่วยให้ผู้ป่วยยังคงอยู่ภายในกรอบเวลาการสัมผัส paliperidone ที่ปล่อยยาเป็นเวลานาน 6-12 มก. แม้ในวันที่มีความเข้มข้นต่ำก่อนการให้ยา (วันที่ 8 และวันที่ 36) เนื่องจากความแตกต่างในโปรไฟล์เภสัชจลนศาสตร์ค่ามัธยฐานระหว่าง ยาทั้งสองชนิดควรใช้ความระมัดระวังเมื่อทำการเปรียบเทียบคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์โดยตรง
ตับไม่เพียงพอ
Paliperidone ไม่ได้รับการเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับ แม้ว่า XEPLION จะไม่ได้รับการศึกษาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับ แต่ก็ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับในระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง ในการศึกษากับ oral paliperidone ในอาสาสมัครที่มีความบกพร่องของตับในระดับปานกลาง (Child-Plugh class B) ความเข้มข้นของ paliperidone ฟรีในพลาสมามีความคล้ายคลึงกับในคนที่มีสุขภาพดี ไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับ paliperidone ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง
ไตล้มเหลว
มีการศึกษาการจำหน่ายยาเม็ด paliperidone 3 มก. แบบรับประทานครั้งเดียวในผู้ที่มีระดับการทำงานของไตที่แตกต่างกัน การกำจัด paliperidone ลดลงเมื่อค่า creatinine clearance ลดลง การกวาดล้างทั้งหมดของ paliperidone ลดลงโดยเฉลี่ย 32% ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตเล็กน้อย (CrCl = 50 ถึง
พลเมืองอาวุโส
ไม่แนะนำให้ปรับขนาดยาตามอายุเพียงอย่างเดียว อย่างไรก็ตาม อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาเนื่องจากการลดระดับของ creatinine ที่เกี่ยวข้องกับอายุ (ดูการด้อยค่าของไตด้านบนและหัวข้อ 4.2)
น้ำหนัก
การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์กับ paliperidone palmitate แสดงให้เห็นว่าบางครั้งความเข้มข้นของ paliperidone ในพลาสมาต่ำกว่า (10-20%) ในผู้ป่วยที่มีน้ำหนักเกินหรือเป็นโรคอ้วนต่ำกว่าในผู้ป่วยที่มีน้ำหนักปกติ (ดูหัวข้อ 4.2)
แข่ง
การวิเคราะห์ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ของประชากรจากการศึกษาด้วย paliperidone ในช่องปากพบว่าไม่มีความแตกต่างทางเชื้อชาติในเภสัชจลนศาสตร์ของ paliperidone หลังจากได้รับ XEPLION
เพศ
ไม่พบความแตกต่างที่มีนัยสำคัญทางคลินิกระหว่างผู้ป่วยชายและหญิง
ควัน
จากการศึกษา ในหลอดทดลอง ดำเนินการโดยใช้เอนไซม์ตับของมนุษย์ paliperidone ไม่ใช่สารตั้งต้นสำหรับ CYP1A2; การสูบบุหรี่จึงไม่คาดว่าจะมีผลใดๆ ต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ paliperidone การวิเคราะห์ข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์ของประชากรด้วยยาเม็ด paliperidone ที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานพบว่าผู้สูบบุหรี่ได้รับ paliperidone ต่ำกว่าผู้ไม่สูบบุหรี่เล็กน้อย อย่างไรก็ตาม ความแตกต่างไม่น่าจะมีความเกี่ยวข้องทางคลินิก การสูบบุหรี่ยังไม่ได้รับการประเมินสำหรับ XEPLION
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
การศึกษาความเป็นพิษของขนาดยาซ้ำของ paliperidone palmitate ที่ฉีดเข้ากล้ามเนื้อและ paliperidone ที่ให้ทางปากในหนูและสุนัขได้แสดงผลทางเภสัชวิทยาเป็นหลัก เช่น ยาระงับประสาทและผลที่เกิดจาก prolactin-mediated ต่อต่อมน้ำนมและอวัยวะเพศ พบปฏิกิริยาการอักเสบที่บริเวณที่ฉีดเข้ากล้ามเนื้อในสัตว์ที่ได้รับการรักษาด้วย paliperidone palmitate บางครั้งมีฝีเกิดขึ้น
ในการศึกษาการสืบพันธุ์ของหนูด้วย risperidone ในช่องปากซึ่งถูกแปลงเป็น paliperidone อย่างกว้างขวางในหนูและมนุษย์ พบว่าผลกระทบต่อน้ำหนักแรกเกิดและการอยู่รอดของลูกหลานถูกบันทึกไว้ ไม่พบความเป็นพิษต่อตัวอ่อนหรือรูปร่างผิดปกติหลังจากได้รับ paliperidone palmitate เข้ากล้ามกับหนูที่ตั้งครรภ์ในขนาดสูงสุด (160 มก. / กก. / วัน) ซึ่งสอดคล้องกับระดับการได้รับสัมผัสของมนุษย์ 4.1 เท่าในขนาดยาสูงสุดที่แนะนำ 150 มก. คู่อริโดปามีนอื่น ๆ เมื่อ ให้แก่สัตว์มีครรภ์ทำให้เกิดผลเสียต่อการเรียนรู้และพัฒนาการทางการเคลื่อนไหวในลูกหลาน
Paliperidone palmitate และ paliperidone ไม่เป็นพิษต่อยีน ในการศึกษาการก่อมะเร็งในช่องปากของ risperidone ในหนูและหนู พบว่า adenoma ของต่อมใต้สมองเพิ่มขึ้น (ในหนู) adenomas ตับอ่อนต่อมไร้ท่อ (ในหนู) และ adenoma ของต่อมน้ำนม (ในทั้งสองชนิด) ประเมินศักยภาพการก่อมะเร็งของ paliperidone palmitate ที่ฉีดเข้ากล้ามเนื้อในหนูทดลอง มีการเพิ่มขึ้นของมะเร็งต่อมน้ำนมในหนูเพศเมียอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติที่ 10, 30 และ 60 มก. / กก. / เดือน การเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติในต่อมเต้านมและมะเร็งต่อมน้ำเหลืองได้รับการแสดงให้เห็นในเพศชายที่ 30 และ 60 มก. / กก. / เดือนคิดเป็น 1.2 และ 2.2 เท่าของระดับการสัมผัสที่ปริมาณสูงสุดที่แนะนำของมนุษย์ 150 มก. เนื้องอกเหล่านี้อาจเกี่ยวข้องกับโดปามีนที่ยืดเยื้อ การเป็นปรปักษ์กับตัวรับ D2 และภาวะโปรแลคตินาเมียในเลือดสูง ไม่ทราบความเกี่ยวข้องของการค้นพบเนื้องอกในหนูในแง่ของความเสี่ยงของมนุษย์
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
โพลีซอร์เบต 20
โพลีเอทิลีนไกลคอล 4000
กรดซิตริกโมโนไฮเดรต
ไดโซเดียมไฮโดรเจนฟอสเฟตปราศจากน้ำ
โซเดียมไดไฮโดรเจนฟอสเฟตโมโนไฮเดรต
โซเดียมไฮดรอกไซด์ (สำหรับการปรับ pH)
น้ำสำหรับฉีด
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ยานี้ต้องไม่ผสมกับยาอื่น ๆ
06.3 ระยะเวลาที่มีผลบังคับใช้
2 ปี.
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
กระบอกฉีดยาแบบเติม (โคพอลิเมอร์ที่มีโอเลฟินแบบไซคลิก) พร้อมตัวหยุดลูกสูบ ปีกของด้ามจับกระบอกฉีดยาและฝาปิดล็อค (ยางโบรโมบิวทิล) พร้อมเข็มนิรภัย 22G, 1 ½ นิ้ว (0.72 มม. x 38.1 มม.) และเข็มนิรภัย 23G, 1 นิ้ว (0.64) มม. x 25.4 มม.)
บรรจุภัณฑ์:
ในชุดประกอบด้วย กระบอกฉีดยาแบบเติม 1 กระบอกและเข็มฉีดยา 2 เข็ม
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ยาที่ไม่ได้ใช้และของเสียที่ได้จากยานี้ต้องกำจัดตามระเบียบข้อบังคับของท้องถิ่น
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
Janssen-Cilag International NV, เทิร์นเฮาท์เซเวก 30,
B-2340 เบียร์เซ เบลเยียม
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
EU / 11/11/672/004
041004045
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
04 มีนาคม 2554
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
D.CCE มีนาคม 2558