สารออกฤทธิ์: Levocetirizine (Levocetirizine dihydrochloride)
Xyzal 5 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
เม็ดมีดสำหรับบรรจุภัณฑ์ไซซัลมีจำหน่ายสำหรับขนาดบรรจุภัณฑ์:- Xyzal 5 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
- Xyzal 5 มก. / มล. หยดทางปาก, สารละลาย
- Xyzal 0.5 มก. / มล. สารละลายในช่องปาก
ทำไมจึงใช้ไซซัล? มีไว้เพื่ออะไร?
สารออกฤทธิ์ของ Xyzal คือ levocetirizine dihydrochloride
ไซซัลเป็นยาต่อต้านการแพ้
สำหรับการรักษาอาการของโรค (อาการ) ที่เกี่ยวข้องกับ:
- โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ (รวมถึงโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้แบบถาวร);
- ลมพิษเรื้อรัง (ลมพิษไม่ทราบสาเหตุเรื้อรัง)
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ไซซัล
อย่าใช้ไซซาล
- หากคุณแพ้ (แพ้ง่าย) กับ levocetirizine dihydrochloride หรือ antihistamine หรือส่วนผสมอื่น ๆ ของ Xyzal (ดู 'สิ่งที่ Xyzal มี')
- หากคุณมีการด้อยค่าของไตอย่างรุนแรง (ภาวะไตไม่เพียงพออย่างรุนแรงด้วยการกวาดล้าง creatinine ต่ำกว่า 10 มล. / นาที) .
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ยาไซซัล
ดูแลเป็นพิเศษกับไซซัล
ไม่แนะนำให้ใช้ไซซัลในเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี เนื่องจากยาเม็ดเคลือบฟิล์มไม่อนุญาตให้ปรับขนาดยา
ขอคำแนะนำจากแพทย์หากคุณไม่สามารถล้างกระเพาะปัสสาวะได้ (ในสภาวะเช่น: อาการบาดเจ็บที่ไขสันหลังหรือต่อมลูกหมากโต)
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถเปลี่ยนผลของไซซัล
รับประทานร่วมกับยาอื่นๆ
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบหากคุณกำลังรับประทานหรือเพิ่งใช้ยาอื่น ๆ รวมถึงยาที่ได้รับโดยไม่มีใบสั่งยา
รับประทานไซซัลพร้อมอาหารและเครื่องดื่ม
ควรใช้ความระมัดระวังหากใช้ไซซัลกับแอลกอฮอล์
ในผู้ป่วยที่อ่อนไหว การบริโภคเซทิริซีนหรือเลโวเซทิไรซีนร่วมกับแอลกอฮอล์หรือสารออกฤทธิ์จากส่วนกลางอื่น ๆ ร่วมกันอาจทำให้เกิดผลกระทบของระบบประสาทส่วนกลาง แม้ว่าจะพบว่า เซทิริซีนราซิมิกไม่กระตุ้นผลของเซทิริซีนก็ตาม แอลกอฮอล์
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ แจ้งแพทย์หากคุณกำลังตั้งครรภ์ กำลังพยายามตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร
การขับรถและการใช้เครื่องจักร
ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการง่วงซึม ง่วงซึม เหนื่อยล้า และอ่อนล้าหลังการรักษาด้วยไซซัล ควรใช้ความระมัดระวังในการขับรถหรือใช้งานเครื่องจักรจนกว่าคุณจะทราบผลของยานี้ต่อตัวคุณ อย่างไรก็ตาม การทดสอบเฉพาะที่ดำเนินการกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีนั้นไม่ได้เผยให้เห็นถึงความตื่นตัว ความสามารถในการตอบสนอง หรือความสามารถในการรับมือที่ลดลง เลโวเซทิริซีนในปริมาณที่แนะนำ
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่างของไซซัล
เม็ดมีแลคโตส หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณมี "การแพ้น้ำตาลบางชนิด โปรดติดต่อแพทย์ก่อนรับประทานยานี้
ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ไซซัล: Posology
ใช้ยาไซซัลตามที่แพทย์ของคุณบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร
ปริมาณ:
ปริมาณปกติสำหรับผู้ใหญ่และเด็กอายุ 6 ปีขึ้นไปคือหนึ่งเม็ดต่อวัน
คำแนะนำการให้ยาพิเศษสำหรับประชากรเฉพาะ:
ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอาจได้รับขนาดยาที่ต่ำกว่าตามความรุนแรงของโรคไต และในเด็ก จะมีการเลือกขนาดยาตามน้ำหนักตัว ปริมาณจะถูกกำหนดโดยแพทย์ของคุณ
ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรงไม่ควรรับประทานไซซัล
ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับเท่านั้นควรรับประทานยาตามที่กำหนดตามปกติ
ผู้ป่วยที่มีทั้งตับและไตทำงานลดลงอาจได้รับยาที่ต่ำกว่าเมื่อเทียบกับความรุนแรงของโรคไต และในเด็ก ยาจะถูกเลือกโดยพิจารณาจากน้ำหนักตัว ปริมาณจะถูกกำหนดโดยแพทย์ของคุณ
ไม่แนะนำให้ใช้ยาเม็ด Xyzal สำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี
ผู้ป่วยสูงอายุไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาตราบใดที่การทำงานของไตเป็นปกติ
คุณควรใช้ไซซัลอย่างไรและเมื่อไหร่?
ควรกลืนยาเม็ดทั้งตัวและรับประทานโดยมีหรือไม่มีอาหารก็ได้
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับไซซาลมากเกินไป
ถ้าคุณกินไซซัลมากกว่าที่ควร
การรับประทานไซซัลมากเกินความจำเป็นอาจทำให้ผู้ใหญ่เกิดอาการง่วงซึม ในตอนแรก เด็กอาจแสดงความตื่นเต้นและกระสับกระส่ายตามมาด้วยอาการง่วงนอน
หากคุณคิดว่าคุณได้รับไซซัลมากเกินไป บอกแพทย์ ใครจะเป็นผู้ตัดสินว่าต้องดำเนินการใด
หากคุณลืมทานไซซัล
หากคุณลืมรับประทานไซซัลหรือรับประทานยาในปริมาณที่น้อยกว่าที่แพทย์กำหนด อย่ารับประทานยาเพิ่มเป็นสองเท่าเพื่อทดแทนยาเม็ดที่ลืม เพียงรอจนถึงเวลาที่กำหนดไว้สำหรับการให้ยาครั้งต่อไปและทานยาตามปกติตามที่แพทย์ของคุณกำหนด
หากคุณหยุดทานไซซาล
การหยุดการรักษาไม่คาดว่าจะมีผลข้างเคียงใดๆ อาการอาจเกิดขึ้นอีกแต่ไม่ควรรุนแรงกว่าที่เคยเป็นก่อนการรักษา หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของไซซาลคืออะไร?
เช่นเดียวกับยาทั้งหมด ไซซัลสามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
ร่วมกัน: อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10 ของผู้ป่วย
ปากแห้ง, ปวดหัว, อ่อนเพลียและง่วงนอน/ง่วงนอน.
ผิดปกติ: อาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 100 ผู้ป่วย
เมื่อยล้าและปวดท้อง
ไม่ทราบ: ไม่สามารถประมาณความถี่ได้จากข้อมูลที่มีอยู่
มีรายงานผลข้างเคียงอื่น ๆ เช่น ใจสั่น อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น อาการชัก รู้สึกเสียวซ่า อาการวิงเวียนศีรษะ อาการหมดสติ อาการสั่น อาการผิดปกติ (ความรู้สึกของการรับรสเปลี่ยนแปลง) ความรู้สึกของการหมุนหรือการเคลื่อนไหว การรบกวนทางสายตา การมองเห็นไม่ชัด ปวดหรือปัสสาวะลำบาก . , ไม่สามารถล้างกระเพาะปัสสาวะได้อย่างสมบูรณ์, บวม, คัน, ผื่น, ลมพิษ (บวม, แดงและมีอาการคันที่ผิวหนัง), ผื่น, หายใจถี่, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, ปวดกล้ามเนื้อ, พฤติกรรมก้าวร้าวหรือกระวนกระวายใจ, อาการประสาทหลอน, ซึมเศร้า, นอนไม่หลับ, กังวลหรือคิดฆ่าตัวตายซ้ำๆ ตับอักเสบ การทำงานของตับผิดปกติ อาเจียน ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น และคลื่นไส้
หยุดใช้ยาไซซัลเมื่อมีอาการแรกของปฏิกิริยาภูมิไวเกินและติดต่อแพทย์ทันที อาการของปฏิกิริยาภูมิไวเกินอาจรวมถึง: บวมที่ปาก ลิ้น ใบหน้าและ/หรือคอ หายใจลำบากหรือกลืนลำบาก ( แน่นหน้าอกหรือหายใจไม่ออก) ลมพิษ ความดันโลหิตลดลงอย่างกะทันหันซึ่งอาจนำไปสู่การยุบหรือช็อกซึ่งอาจถึงแก่ชีวิตได้
หากมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรง หรือหากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงใดๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ
การหมดอายุและการเก็บรักษา
เก็บไซซัลให้พ้นมือเด็ก
อย่าใช้ไซซัลหลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนฉลากด้านในและกล่องหลังจาก EXP วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น
ยานี้ไม่ต้องการเงื่อนไขการเก็บรักษาพิเศษใด ๆ
องค์ประกอบและรูปแบบยา
ไซซัลประกอบด้วยอะไรบ้าง
- สารออกฤทธิ์คือ เลโวเซทิริซีน ไดไฮโดรคลอไรด์ 5 มก.
ยาเม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดประกอบด้วยเลโวเซทิริซีน ไดไฮโดรคลอไรด์ 5 มก.
- ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส แลคโตสโมโนไฮเดรต แอนไฮดรัสคอลลอยด์ซิลิกา แมกนีเซียมสเตียเรต ไฮโปรเมลโลส (E464) ไททาเนียมไดออกไซด์ (E171) และมาโครกอล 400
Xyzal หน้าตาเป็นอย่างไรและสิ่งที่บรรจุอยู่ในซอง
เม็ดเคลือบฟิล์มมีสีขาวถึงขาว วงรี มีโลโก้ Y อยู่ด้านหนึ่ง มีจำหน่ายในแผลพุพอง 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90 และ 100 เม็ด . ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
XYZAL
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
ยาเม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดประกอบด้วยเลโวเซทิริซีน ไดไฮโดรคลอไรด์ 5 มก.
สารเพิ่มปริมาณ: 63.50 มก. แลคโตสโมโนไฮเดรต / เม็ด
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
แท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม
แท็บเล็ตเคลือบฟิล์มวงรีสีขาวหรือสีขาว มีโลโก้ Y อยู่ด้านหนึ่ง
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
การรักษาตามอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ (รวมถึงโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้แบบถาวร) และลมพิษที่ไม่ทราบสาเหตุเรื้อรัง
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ยาเม็ดควรรับประทานทางปากและกลืนทั้งเม็ดโดยใช้ของเหลว สามารถรับประทาน โดยมีหรือไม่มีอาหารก็ได้ ขอแนะนำให้รับประทานยาทุกวันในขนาดเดียว
ผู้ใหญ่และวัยรุ่นตั้งแต่อายุ 12 ปีขึ้นไป
ปริมาณที่แนะนำต่อวันคือ 5 มก. (แท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม 1 เม็ด)
พลเมืองอาวุโส
แนะนำให้ปรับขนาดยาในผู้ป่วยสูงอายุที่มีความบกพร่องทางไตในระดับปานกลางถึงรุนแรง (ดู "ผู้ป่วยที่เป็นโรคไต" ด้านล่าง)
เด็กอายุระหว่าง 6 ถึง 12 ปี
ปริมาณที่แนะนำต่อวันคือ 5 มก. (แท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม 1 เม็ด)
สำหรับเด็กอายุ 2 ถึง 6 ปี ไม่สามารถปรับขนาดยาได้ด้วยสูตรยาเม็ดเคลือบฟิล์ม ดังนั้นจึงแนะนำให้ใช้ยาเลโวเซทิริซีนสำหรับเด็ก
ผู้ป่วยไตเสื่อม
ความถี่ในการให้ยาควรขึ้นอยู่กับการทำงานของไต หากต้องการปรับขนาดยา โปรดดูตารางด้านล่าง ในการใช้ตาราง ควรทำการอ้างอิงถึงค่า creatinine clearance (CLcr) ของผู้ป่วยในหน่วยมล. / นาที ค่า CLcr (มล. / นาที) สามารถหาได้จากระดับครีเอตินินในเลือด (มก. / ดล.) ตามสูตรต่อไปนี้:
การปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยไตวาย:
ในผู้ป่วยเด็กที่มีความบกพร่องทางไต จำเป็นต้องปรับขนาดยาเป็นรายบุคคล โดยคำนึงถึงการกวาดล้างไตของผู้ป่วยและน้ำหนักตัว ไม่มีข้อมูลเฉพาะสำหรับเด็กที่มีความบกพร่องทางไต
ผู้ป่วยโรคตับ
ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับเพียงอย่างเดียว ในกรณีของผู้ป่วยที่มีตับและไตบกพร่อง จำเป็นต้องปรับปริมาณ (ดู "ผู้ป่วยที่เป็นโรคไต" ด้านบน)
ระยะเวลาการรักษา
โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้เป็นระยะ (มีอาการน้อยกว่า 4 วันต่อสัปดาห์หรือน้อยกว่า 4 สัปดาห์) ต้องได้รับการรักษาตามโรคและประวัติ การรักษาสามารถหยุดได้เมื่ออาการหายไปและสามารถเริ่มใหม่ได้เมื่ออาการปรากฏขึ้นอีกครั้ง ในกรณีของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้แบบถาวร (มีอาการมากกว่า 4 วันต่อสัปดาห์และนานกว่า 4 สัปดาห์) ผู้ป่วยสามารถเข้ารับการบำบัดอย่างต่อเนื่องในช่วงที่สัมผัสกับสารก่อภูมิแพ้
ปัจจุบันมีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับการรักษานานถึง 6 เดือนสำหรับยาเม็ดเคลือบฟิล์ม levocetirizine 5 มก. ข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับการรักษา racemic สามารถใช้ได้นานถึงหนึ่งปีในผู้ป่วยลมพิษเรื้อรังและโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้เรื้อรัง
04.3 ข้อห้าม
ความไวต่อยาเลโวเซทิไรซีน อนุพันธ์ของไพเพอราซีนอื่นๆ หรือสารเพิ่มปริมาณใดๆ
ห้ามใช้ Levocetirizine ในผู้ป่วยไตวายขั้นรุนแรง โดยมี creatinine clearance น้อยกว่า 10 มล. / นาที
ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส - กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
ไม่แนะนำให้ใช้สูตรยาเม็ดเคลือบฟิล์มในเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี เนื่องจากสูตรนี้ไม่อนุญาตให้ปรับขนาดยาอย่างเหมาะสม ขอแนะนำให้ใช้สูตรยาเลโวเซทิริซีนสำหรับเด็ก
ไม่แนะนำให้ใช้ levocetirizine กับทารกและเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี
ข้อควรระวังในการดื่มแอลกอฮอล์ (ดู "ปฏิกิริยา")
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
ไม่มีการศึกษาปฏิสัมพันธ์กับ levocetirizine (รวมถึงการศึกษากับ CYP3A4 inducers); การศึกษาที่ดำเนินการกับ racemic cetirizine แสดงให้เห็นว่าไม่มีปฏิกิริยาที่ไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องทางคลินิก (กับ pseudoephedrine, cimetidine, ketoconazole, erythromycin, azithromycin, glipizide และ diazepam) ในการศึกษาขนาดยาซ้ำกับ theophylline (400 มก. วันละครั้ง) ลดลงเล็กน้อย สังเกตการกวาดล้าง cetirizine (16%) ในขณะที่ความพร้อมใช้งาน theophylline ไม่ได้รับผลกระทบจากการใช้ cetirizine ร่วมกัน
การปรากฏตัวของอาหารไม่ได้ลดระดับการดูดซึมเลโวเซทิไรซีน แม้ว่าจะลดอัตราลงก็ตาม
ในผู้ป่วยที่มีความอ่อนไหว การบริโภค cetirizine หรือ levocetirizine ร่วมกับแอลกอฮอล์หรือยาระงับประสาท CNS อื่น ๆ ร่วมกันอาจทำให้เกิดผลกระทบของระบบประสาทส่วนกลางแม้ว่าจะแสดงให้เห็นว่า cetirizine racemic ไม่ส่งผลต่อ CNS ก็ตาม แอลกอฮอล์
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
สำหรับ levocetirizine ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับการตั้งครรภ์ที่เปิดเผย
การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้ระบุถึงผลกระทบโดยตรงหรือโดยอ้อมต่อการตั้งครรภ์ พัฒนาการของตัวอ่อน/ทารกในครรภ์ การคลอด หรือพัฒนาการหลังคลอด
ควรใช้ความระมัดระวังในการสั่งจ่ายยาให้กับสตรีมีครรภ์หรือให้นมบุตร
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
การศึกษาทางคลินิกเปรียบเทียบไม่พบหลักฐานว่า levocetirizine ในปริมาณที่แนะนำช่วยลดความตื่นตัว การตอบสนอง หรือความสามารถในการขับรถ
อย่างไรก็ตาม ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการง่วงซึม เหนื่อยล้า และอ่อนเปลี้ยเพลียแรงระหว่างการรักษาด้วยเลโวเซทิริซีน ดังนั้นผู้ป่วยที่ต้องขับรถ มีส่วนร่วมในกิจกรรมที่อาจเป็นอันตราย หรือใช้เครื่องจักรควรคำนึงถึงการตอบสนองของแต่ละบุคคลต่อยา
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
ในระหว่างการศึกษากิจกรรมการรักษาในผู้ชายและผู้หญิงอายุ 12 ถึง 71 ปี 15.1% ของผู้ป่วยที่ได้รับ levocetirizine 5 มก. มีอาการไม่พึงประสงค์จากยาอย่างน้อย 1 ครั้ง เทียบกับ 11.3% ในกลุ่มที่ได้รับยาหลอก ใน 91.6% ของผู้ป่วย กรณีอาการไม่พึงประสงค์มีน้อยถึงปานกลาง
ในการศึกษาทางคลินิก เปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยที่ต้องหยุดการรักษาเนื่องจากผลข้างเคียงคือ 1.0% (9/935) กับ levocetirizine 5 มก. และ 1.8% (14/771) ที่ได้รับยาหลอก
การทดลองทางคลินิกกับ levocetirizine เกี่ยวข้องกับผู้ป่วย 935 รายที่ได้รับยาในขนาดที่แนะนำคือ 5 มก. ต่อวัน ต่อไปนี้คืออุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์จากยาที่พบในผู้ป่วยเหล่านี้โดยมีเปอร์เซ็นต์เท่ากับหรือมากกว่า 1% (โดยทั่วไป:> 1/100,
พบอาการไม่พึงประสงค์อื่นๆ ที่ไม่ปกติ (ผิดปกติ:> 1/1000 ปวดท้อง
อุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์จากยาระงับประสาท เช่น อาการง่วงซึม เหนื่อยล้า และอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง พบได้บ่อยโดยรวม (8.1%) หลังการรักษาด้วยยาเลโวเซทิริซีน 5 มก. มากกว่ายาหลอก (3.1%)
นอกเหนือจากอาการข้างเคียงจากการทดลองทางคลินิกและที่กล่าวไว้ข้างต้นแล้ว ยังมีรายงานกรณีที่เกิดปฏิกิริยาไม่พึงประสงค์จากยาได้น้อยมากในประสบการณ์หลังการทำการตลาดตามรายการด้านล่าง
ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน: แพ้รวมทั้งภูมิแพ้
ความผิดปกติทางจิตเวช: การรุกรานความปั่นป่วน
ความผิดปกติของระบบประสาท: อาการชัก
ความผิดปกติของตา: การรบกวนทางสายตา
ความผิดปกติของหัวใจ: ใจสั่น.
ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร: หายใจลำบาก
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: คลื่นไส้
ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี: ตับอักเสบ
ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง: อาการบวมน้ำที่เกี่ยวกับหลอดเลือด, การปะทุของยาคงที่, อาการคัน, ผื่น, ลมพิษ
ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน: ปวดกล้ามเนื้อ
การตรวจสอบ: การเพิ่มของน้ำหนัก การทดสอบการทำงานของตับผิดปกติ
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
อาการ
อาการของยาเกินขนาดอาจรวมถึงอาการง่วงนอนในผู้ใหญ่และในขั้นต้นความปั่นป่วนและกระสับกระส่าย ตามด้วยอาการง่วงนอนในเด็ก
การรักษายาเกินขนาด
ไม่มียาแก้พิษจำเพาะสำหรับเลโวเซทิไรซีน
ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด แนะนำให้ใช้การรักษาตามอาการหรือประคับประคอง ควรพิจารณาล้างกระเพาะหากผ่านไประยะเวลาสั้น ๆ นับตั้งแต่การกลืนกิน การฟอกไตไม่ได้ผลในการกำจัดเลโวเซทิริซีน
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มยารักษาโรค: ยาต้านฮีสตามีนสำหรับใช้ทางระบบ, อนุพันธ์ไพเพอราซีน, รหัส ATC: R06A E09
Levocetirizine, enantiomer (R) ของ cetirizine เป็นปฏิปักษ์ที่มีศักยภาพและเลือกสรรของตัวรับ H1 ต่อพ่วง
การศึกษาที่มีผลผูกพันระบุว่า levocetirizine มีความสัมพันธ์สูงกับตัวรับ H1 ของมนุษย์ (Ki = 3.2 nmol / l) ความสัมพันธ์ของเลโวเซทิริซีนเป็นสองเท่าของเซทิริซีน (Ki = 6.3 nmol / l) Levocetirizine แยกตัวออกจากตัวรับ H1 ด้วยครึ่งชีวิต 115 ± 38 นาที
หลังจากได้รับยาครั้งเดียว levocetirizine แสดงให้เห็นถึงการทำงานของตัวรับ 90% ที่ 4 ชั่วโมงและ 57% ที่ 24 ชั่วโมง
การศึกษาเภสัชพลศาสตร์ที่ดำเนินการในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีได้แสดงให้เห็นว่า levocetirizine ออกแรง "กิจกรรมที่เทียบได้กับ cetirizine ในผิวหนังและจมูก แต่ในปริมาณที่ลดลงครึ่งหนึ่ง
ฤทธิ์ทางเภสัชพลศาสตร์ของเลโวเซทิริซีนได้รับการศึกษาในการทดลองแบบสุ่มที่มีกลุ่มเปรียบเทียบ: ในการศึกษาเปรียบเทียบผลของเลโวเซทิริซีน 5 มก., เดสลอราทาดีน 5 มก. และยาหลอกต่อลมชักและผื่นแดงที่เกิดจากฮีสตามีน การรักษาด้วยเลโวเซทิริซีน เปรียบเทียบกับยาหลอกและเดสลอราทาดีน ส่งผลให้มีนัยสำคัญ ลดการก่อตัวของ wheals และ erythema ซึ่งสูงที่สุดใน 12 ชั่วโมงแรกและกินเวลานาน 24 ชั่วโมง (p
levocetirizine ขนาด 5 มก. ในการควบคุมอาการที่เกิดจากละอองเกสรดอกไม้พบได้ 1 ชั่วโมงหลังรับประทานยาในการทดลองที่ควบคุมด้วยยาหลอกในแบบจำลองห้องกระตุ้นสารก่อภูมิแพ้
การศึกษาในหลอดทดลอง (เทคนิค Boyden Chamber และ Cell Layer) แสดงให้เห็นว่า levocetirizine ยับยั้งการย้ายถิ่น transendothelial ที่เกิดจาก eotaxin ของ eosinophils ทั้งในเนื้อเยื่อชั้นหนังแท้และเนื้อเยื่อปอด ในการศึกษาเภสัชพลศาสตร์ทดลอง ในร่างกาย (เทคนิค skin chamber) ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ 14 ราย ในช่วง 6 ชั่วโมงแรกของปฏิกิริยาที่เกิดจากละอองเกสร ฤทธิ์ยับยั้งหลักสามประการของ levocetirizine 5 มก. ถูกแสดงเมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอก: การยับยั้งการปลดปล่อย VCAM-1 การปรับการซึมผ่านของหลอดเลือด และการลดลง การรับสมัครอีโอซิโนฟิล
ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ levocetirizine แสดงให้เห็นในการศึกษาทางคลินิกแบบ double-blind ที่ควบคุมด้วยยาหลอกในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ถาวร หรือโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้แบบถาวร Levocetirizine แสดงให้เห็นว่าอาการดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ อุปสรรคในการศึกษาบางอย่าง
การศึกษาทางคลินิก 6 เดือนที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยผู้ใหญ่ 551 ราย (รวมผู้ป่วย 276 รายที่ได้รับ levocetirizine) ที่เป็นโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้แบบถาวร (มีอาการ 4 วันต่อสัปดาห์เป็นเวลาอย่างน้อย 4 สัปดาห์ติดต่อกัน) และไวต่อไรฝุ่นและละอองเกสรหญ้า แสดงให้เห็นว่าเลโวเซทิริซีน 5 มก. มีศักยภาพทางคลินิกและอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติมากกว่ายาหลอกในการปรับปรุงคะแนนรวมของอาการโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตลอดระยะเวลาของการศึกษา โดยไม่มี tachyphylaxis ใด ๆ ตลอดการศึกษา levocetirizine ช่วยปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยอย่างมีนัยสำคัญ
ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของยาเม็ดเลโวเซทิริซีนในเด็กได้รับการศึกษาในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกสองครั้งซึ่งรวมถึงผู้ป่วยอายุ 6 ถึง 12 ปีที่เป็นโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาลและต่อเนื่องกัน ตามลำดับ ในการศึกษาทั้งสอง levocetirizine มีอาการดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญและเพิ่มคุณภาพที่เกี่ยวข้องกับสุขภาพของ ชีวิต.
ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกซึ่งรวมถึงผู้ป่วยโรคลมพิษเรื้อรังที่ไม่ทราบสาเหตุ 166 ราย ผู้ป่วย 85 รายได้รับการรักษาด้วยยาหลอก และ 81 รายที่ได้รับยาเลโวเซทิริซีน 5 มก. วันละครั้งเป็นเวลา 6 สัปดาห์ ผลของการรักษาด้วยเลโวเซทิริซีนลดลงอย่างมีนัยสำคัญในความรุนแรงของอาการคันในช่วงสัปดาห์แรกและตลอดระยะเวลาการรักษาทั้งหมดเมื่อเทียบกับยาหลอก นอกจากนี้ เลโวเซทิริซีนยังทำให้คุณภาพชีวิตที่เกี่ยวข้องดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอก สุขภาพ ประเมินตามหลักโรคผิวหนัง ดัชนีคุณภาพชีวิต
ความสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ / เภสัชพลศาสตร์
การกระทำต่อปฏิกิริยาทางผิวหนังที่เกิดจากฮีสตามีไม่มีความสัมพันธ์กับความเข้มข้นในพลาสมา
การวิเคราะห์คลื่นไฟฟ้าหัวใจไม่พบผลกระทบที่น่าสังเกตของเลโวเซทิไรซีนในช่วง QT
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
เภสัชจลนศาสตร์ของเลโวเซทิริซีนเป็นแบบเส้นตรงและไม่ขึ้นกับขนาดยาและเวลา โดยมีความแปรปรวนระหว่างผู้รับการทดลองต่ำ รายละเอียดทางเภสัชจลนศาสตร์จะเหมือนกันเมื่อได้รับเป็นอีแนนชิโอเมอร์เดี่ยวหรือเซติริซีน
การผกผันของ Chiral จะไม่เกิดขึ้นระหว่างกระบวนการดูดซับและการกำจัด
การดูดซึม
Levocetirizine ที่รับประทานจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและกว้างขวาง ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาถึง 0.9 ชั่วโมงหลังการให้ยา ถึงระดับคงที่หลังจากการรักษาสองวัน หลังจากให้ยา 5 มก. วันละครั้งหรือครั้งเดียว ความเข้มข้นสูงสุดที่ 270 ng / mL และ 308 ng / mL ตามลำดับจะได้รับโดยเฉลี่ย ขอบเขตของการดูดซึมไม่ขึ้นกับขนาดยาและไม่ได้รับผลกระทบจากการรับประทานอาหาร แต่ความเข้มข้นสูงสุดจะลดลงและล่าช้า
การกระจาย
ไม่มีข้อมูลการกระจายของเนื้อเยื่อในมนุษย์หรือเกี่ยวกับทางเดินของเลโวเซทิริซีนผ่านอุปสรรคเลือดและสมอง ในหนูและสุนัข พบระดับเนื้อเยื่อสูงสุดในตับและไต ต่ำสุดในระบบประสาทส่วนกลาง Levocetirizine เชื่อมโยงกับ 90% โปรตีนในพลาสมา การกระจายของ levocetirizine มีข้อ จำกัด ตามที่ระบุโดยปริมาตรของการกระจายซึ่งเท่ากับ 0.4 l / kg
การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ
ในมนุษย์ระดับเมแทบอลิซึมของ levocetirizine น้อยกว่า 14% ของขนาดยา ดังนั้นจึงเชื่อว่าความแตกต่างที่อาจเกิดขึ้นหลังจากความหลากหลายทางพันธุกรรมหรือการบริโภคสารยับยั้งเอนไซม์ร่วมกันนั้นไม่สำคัญ เส้นทางการเผาผลาญประกอบด้วยอะโรมาติกออกซิเดชัน N- และ O-dealkylation และการผันคำกริยากับทอรีน เส้นทาง Dealkylation ส่วนใหญ่จะเป็นสื่อกลางโดย CYP 3A4 ในขณะที่ไอโซฟอร์มต่าง ๆ และ / หรือที่ไม่ปรากฏชื่อของ CYP เข้ามามีบทบาทในการออกซิเดชันอะโรมาติก Levocetirizine ไม่ปรับเปลี่ยนกิจกรรมของ CYP isoenzymes 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 และ 3A4 ที่ความเข้มข้นสูงกว่าความเข้มข้นสูงสุดที่ได้รับหลังจากรับประทาน 5 มก.
ดังนั้นเมแทบอลิซึมที่ไม่ดีและไม่มีศักยภาพในการยับยั้งเมแทบอลิซึมทำให้ปฏิกิริยาของ levocetirizine กับสารอื่นไม่น่าเป็นไปได้หรือในทางกลับกัน
การกำจัด
ครึ่งชีวิตในพลาสมาในผู้ใหญ่คือ 7.9 ± 1.9 ชั่วโมง ค่าเฉลี่ยการกวาดล้างร่างกายทั้งหมดที่ชัดเจนคือ 0.63 มล. / นาที / กก. เส้นทางหลักในการขับเลโวเซทิริซีนและเมตาบอไลต์หลักคือปัสสาวะซึ่งโดยเฉลี่ย 85.4% ของขนาดยาที่ให้ ถูกกำจัด การขับถ่ายอุจจาระเฉลี่ยเพียง 12.9% ของขนาดยา Levocetirizine ถูกขับออกมาโดยการกรองไตและการหลั่งของท่อที่ใช้งานอยู่
การด้อยค่าของไต
การกวาดล้างร่างกายที่ชัดเจนของ levocetirizine มีความสัมพันธ์กับการกวาดล้างของ creatinine
ดังนั้นจึงแนะนำให้ปรับช่วงขนาดยาของ levocetirizine ตามการกวาดล้างของ creatinine ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตในระดับปานกลางหรือรุนแรง ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายระยะสุดท้าย anuria การกวาดล้างร่างกายทั้งหมดจะลดลง "ประมาณ 80% เมื่อเทียบกับ วิชาปกติ ปริมาณเลโวเซทิริซีนที่ถูกกำจัดในระหว่างรอบการฟอกไตมาตรฐาน 4 ชั่วโมงน้อยกว่า 10%
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเผยให้เห็นว่าไม่มีอันตรายเป็นพิเศษสำหรับมนุษย์จากการศึกษาทั่วไปของ เภสัชวิทยาความปลอดภัย, ความเป็นพิษเมื่อให้ยาซ้ำ, ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม, ศักยภาพในการก่อมะเร็ง, ความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
นิวเคลียส
ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส
แลคโตสโมโนไฮเดรต
ปราศจากน้ำคอลลอยด์ซิลิกา
แมกนีเซียมสเตียเรต
การเคลือบผิว
OpadryÒ Y-1-7000 ประกอบด้วย:
ไฮโปรเมลโลส (E464)
ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171)
แมคโครกอล 400
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่มีผลบังคับใช้
4 ปี.
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
ยานี้ไม่ต้องการเงื่อนไขการจัดเก็บพิเศษใด ๆ
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
ตุ่มอลูมิเนียม - OPA / Aluminium / PVC
แพ็ค 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90, 100 เม็ด
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ไม่มีคำแนะนำพิเศษ
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
UCB Pharma S.p.A.
ผ่าน Gadames 57,
20151 มิลาน
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
เอไอซี น. 035666229 / M - แพค 1 เม็ด
เอไอซี น. 035666231 / M - แพ็ค 2 เม็ด
เอไอซี น. 035666015 / M - แพ็ค 4 เม็ด
เอไอซี น. 035666243 / M - แพ็ค 5 เม็ด
เอไอซี น. 035666027 / M - แพ็ค 7 เม็ด
เอไอซี น. 035666039 / M - แพ็ค 10 เม็ด
เอไอซี น. 035666041 / M - แพ็ค 2 X 10 เม็ด
เอไอซี น. 035666054 / M - แพ็ค 10 X 10 เม็ด
เอไอซี น. 035666066 / M - แพ็ค 14 เม็ด
เอไอซี น. 035666078 / M - แพ็ค 15 เม็ด
เอไอซี น. 035666080 / M - แพ็ค 20 เม็ด
เอไอซี น. 035666092 / M - แพ็ค 21 เม็ด
เอไอซี น. 035666104 / M - แพ็ค 28 เม็ด
เอไอซี น. 035666116 / M - แพค 30 เม็ด
เอไอซี น. 035666128 / M - แพ็ค 40 เม็ด
เอไอซี น. 035666130 / M - กล่อง 50 เม็ด
เอไอซี น. 035666142 / M - แพ็ค 60 เม็ด
เอไอซี น. 035666155 / M - แพค 70 เม็ด
เอไอซี น. 035666167 / M - แพค 90 เม็ด
เอไอซี น. 035666179 / M - แพ็ค 100 เม็ด
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
27 พฤษภาคม 2546
ต่ออายุ: กุมภาพันธ์ 2006
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
02/10/2010
